【适应症】

1）不能手术的晚期肾细胞癌（RCC）

2）甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤（GIST）

3）不可切除的，转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤（pNET）成年患者。 

【推荐剂量】

1）本品治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服；服药4周，停药2周(4/2 给药方案)。

2）对于胰腺神经内分泌瘤，本品推荐剂量为37.5mg，口服，每日一次，连续服药，无停药期。

3）肾细胞癌肾切除术后存在高复发风险的成人患者的辅助治疗：口服,50mg,每日一次,与或不与食物同服；服药4周，停药2周。9个疗程（6周为一个疗程）

【不良反应】

最常见的不良反应(≥25%)是乏力/乏力、腹泻、粘膜炎/口炎、恶心、食欲下降/厌食、呕吐、腹痛、手足综合征、高血压、出血事件、味觉障碍/改变、消化不良和血小板减少。

【药理作用】

苹果酸舒尼替尼是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK）的小分子，其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。激酶（80 多种激酶）抑制活性评价结果显示，舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受体（PDGFRα 和 PDGFRβ）、血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3）、干细胞因子受体（KIT）Fms 样酪氨酸激酶-（FLT3）、1 型集落刺激因子受体（CSF-1R）和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体（RET）。生化和细胞试验结果显示舒尼替尼可抑制上述受体酪氨酸激酶的活性，并在细胞增殖试验中可见抑制作用。生化和细胞试验结果显示主要代谢物与舒尼替尼活性相似。

在表达受体酪氨酸激酶靶点的肿瘤模型的体内试验中，舒尼替尼可抑制多个受体酪氨酸激酶（PDGFRβ、VEGFR2、KIT）的磷酸化；在某些动物肿瘤模型中显示出抑制肿瘤生长或导致肿瘤消退，和/或抑制肿瘤转移的作用。体外试验结果显示苹果酸舒尼替尼可抑制靶向受体酪氨酸激酶（PDGFR、RET 或 KIT）表达失调的肿瘤细胞生长，体内试验结果显示其可抑制 PDGFRβ-和 VEGFR2-依赖的肿瘤血管形成。

【贮藏】

保存于 25℃；允许范围为 15～30℃ 

【包装规格】

中国：12.5mg*14粒/瓶；12.5mg*28粒/瓶；12.5mg*28粒/盒；12.5mg*30粒/瓶；

           25mg*14粒/瓶；25mg*28粒/盒；25mg*28粒/瓶；25mg*30粒/瓶；

           37.5mg*28粒/瓶；37.5mg*28粒/盒；37.5mg*30粒/瓶；

           50mg*28粒/盒；50mg*28粒/瓶；50mg*30粒/瓶；50mg*14粒/瓶；
美国: 12.5mg*28粒 25mg*28粒;37.5mg*28粒；50mg*28粒
欧盟：12.5mg*30粒；25mg*30粒；37.5mg*30粒；50mg*30粒