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阿昔替尼片/阿西替尼/英立达/Inlyta
片剂
1mg*14片/盒;1mg*28片/盒;1mg*56片/盒;1mg*180片/瓶; 5mg*14片/盒;5mg*28片/盒;5mg*56片/盒;5mg*60片/瓶;
36个月
Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH, Betriebsstatte Freiburg
德国
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本品是一种激酶抑制剂,适用于:
•与阿维鲁单抗联合,用于晚期肾细胞癌(RCC)患者的一线治疗。
•与pembrolizumab联合,用于晚期RCC患者的一线治疗。
•作为单一药物,用于治疗先前一次全身治疗失败后的晚期肾细胞癌(RCC)。
本品作为单一制剂,起始剂量为5 mg,每日两次,口服。
最常见的不良反应(≥20%)为:
• 本品联合阿维鲁单抗(avelumab):腹泻、疲劳、高血压、肌肉骨骼疼痛、恶心、粘膜炎、手足综合征、发音困难、食欲下降、甲状腺功能减退、皮疹、肝毒性、咳嗽、呼吸困难、腹痛和头痛。
• 本品与帕博利珠单抗联合用药:腹泻、疲劳/乏力、高血压、肝毒性、甲状腺功能减退、食欲下降、手足综合征、恶心、口腔炎/粘膜炎症、发音困难、皮疹、咳嗽和便秘。
• 本品作为单一药物:腹泻、高血压、疲劳、食欲下降、恶心、发音困难、手足综合征、体重下降、呕吐、乏力和便秘。
阿昔替尼在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体,包括血管内皮生长因子受体 (VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3)。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示阿昔替尼可抑制VEGF介导的内皮细胞增殖与存活;在荷瘤小鼠模型中,阿昔替尼可抑制肿瘤生长及VEGFR-2的磷酸化。
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