【适应症】

本品是一种表皮生长因子受体（EGFR）拮抗剂，用于治疗：

RAS基因野生型、表达EGFR的转移性结直肠癌：

• 与FOLFIRI方案联合用于一线治疗，
• 与伊立替康联合用于经含伊立替康治疗失败后的患者
• 作为单一药物用于奥沙利铂和伊立替康化疗失败或对伊立替康不耐受的患者。

头颈部鳞状细胞癌：

• 与放疗联用治疗局部或局部晚期头颈部鳞状细胞癌。
• 与铂类和氟尿嘧啶化疗联合用于复发性局部疾病或转移性头颈部鳞状细胞癌，
• 铂类药物治疗后出现进展的复发或转移性头颈部鳞状细胞癌。

【推荐剂量】

本品必须在有抗肿瘤药物使用经验的医师指导下使用。在用药过程中及用药结束后 1 小时内，需密切监测患者的状况，并必须配备复苏设备。

在首次滴注本品之前至少 1 小时，患者必须接受抗组胺药物和皮质固醇类药物的预防用药。建议在后续治疗中，每次使用本品前都给予患者上述预防用药。

与放射治疗联用：

• 初始剂量：在开始一个疗程的放射治疗前一周，以120分钟静脉滴注的方式给予400 mg/m²。
• 后续剂量：在放射治疗期间（6-7周），每周输注250 mg/m²，每次60分钟。
•在放射治疗前1小时完成本品给药。
单药使用或与化疗联用：

• 每周：首次给药400 mg/m²，静脉滴注120分钟，随后每周一次给药250 mg/m²，历时60分钟。
• 每两周一次：每两周静脉滴注500 mg/m^2，每次120分钟。
•在化疗前1小时完成本品给药。持续治疗直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

【不良反应】

•本品单药或联合放疗或化疗使用最常见的不良反应（发生率≥25%）为皮肤不良反应（包括皮疹、瘙痒和指甲变化）、头痛、腹泻和感染。

•本品与encorafenib联合用药最常见的不良反应（>25%）为疲劳、恶心、腹泻、痤疮样皮炎、腹痛、食欲下降、关节痛和皮疹。

【药理作用】

表皮生长因子受体(EGFR、HER1 c-ErbB-1)是一种跨膜糖蛋白，属于 I 型酪氨酸激酶受体（包括 EGFR、HER2、HER3 和 HER4）的亚型。EGFR 组成性表达于皮肤和毛囊等多种正常上皮组织中。EGFR 也在头颈癌和结直肠癌等多种人类癌症中表达。
西妥昔单抗在正常细胞和肿瘤细胞中与 EGFR 特异性结合，竞争性抑制 EGF和其他配体（如 TNF-α）与 EGFR 结合。体内外研究显示，西妥昔单抗和 EGFR结合后，可以阻断磷酸化和受体相关激酶的激活，从而抑制细胞生长，诱导细胞凋亡，减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。EGFR 通过信号转导使得野生型 RAS 蛋白激活，但对于 RAS 基因突变的细胞导致 RAS 蛋白不断的激活，不受 EGFR 的调控。
在体外，西妥昔单抗可以通过抗体依赖细胞介导的细胞毒性(ADCC)对某些人类肿瘤产生抗肿瘤作用。体内外研究显示，西妥昔单抗可以抑制 EGFR 表达的肿瘤细胞的生长和存活，而对缺乏 EGFR 表达的异种移植人类肿瘤不具有抗肿瘤作用。相比单独放疗或化疗，西妥昔单抗联合放射治疗或伊立替康在小鼠人类肿瘤异种移植瘤模型中可以增强抗肿瘤作用。

【贮藏】

本品应贮藏在冰箱中（2-8℃）。
开启后应立即使用，禁止冷冻。
请置于儿童不可触及处。

参考来源：

FDA2021/9/24更新版药物使用信息说明.