【适应症】

FASLODEX 是一种雌激素受体拮抗剂，适用于：

■单药使用

• 激素受体 (HR) 阳性、人类表皮生长因子受体 2 (HER2) 阴性晚期乳腺癌，且未接受过内分泌治疗的绝经后女性患者的治疗

• HR 阳性晚期乳腺癌，且接受过内分泌治疗后疾病有进展的绝经后女性患者的治疗

■与其他药物联合使用：

• 与 ribociclib 联合使用，作为HR 阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性患者的初始内分泌治疗或既往内分泌治疗后疾病有进展的后续治疗。

• 与palbociclib 或 abemaciclib 联合使用，作为HR 阳性、HER2 阴性的晚期或转移性乳腺癌且经过既往内分泌治疗疾病有进展的女性患者的后续治疗

【推荐剂量】

通常剂量：

每次500mg，肌肉注射在臀部区域，共分两次注射（两支 5ml 注射液），每侧臀部各注射一支（250mg/5ml），需要缓慢（每次注射 1 - 2 分钟）。

用药频率为：分别在治疗期的第 1天、第15天、第29 天，以及此后每月各一次。

中度肝病患者的推荐剂量为：

每次250 mg，肌肉注射在臀部区域，需要缓慢（每次注射 1 - 2 分钟）。

用药频率为：分别在治疗期的第 1天、第15天、第29 天，以及此后每月各一次。

【不良反应】

最常见的不良反应（≥5% 的患者）：注射部位疼痛、恶心、骨骼疼痛，关节痛，头痛，背痛，疲劳，四肢疼痛，热闪光，呕吐，厌食，虚弱，肌肉骨骼疼痛，咳嗽，呼吸困难和便秘。 

超过 15% 的患者发生肝酶（ALT、AST、ALP）升高，并且没有剂量依赖性。

【药理作用】

氟维司群为竞争性的雌激素受体拮抗剂，其亲合力与雌二醇相似。氟维司群阻断了雌激素的营养作用而本身没有任何部分激动(雌激素样)作用。其作用机制与下调雌激素受体(ER)蛋白水平有关。
体外研究证实，氟维司群是他莫昔芬耐药以及雌激素敏感的人乳腺癌(MCF-7)细胞系生长的可逆性抑制剂。在体内肿瘤研究中，氟维司群可延缓裸鼠体内人乳腺癌 MCF-7细胞异种移植物的植入。氟维司群可抑制已植入的 MCF-7 异种移植物以及他莫昔芬耐药的乳腺肿瘤异种移植物的生长。对氟维司群耐药的乳腺肿瘤异种移植物可能对他莫昔芬也存在交叉耐药性。
在未成熟的或切除卵巢的小鼠和大鼠中进行体内子宫增生试验，氟维司群未表现出激动剂样作用。在未成熟的大鼠和切除卵巢的猴进行的体内研究中，氟维司群可阻断雌二醇引起的子宫增生作用。在绝经后妇女，给予氟维司群(每月 250mg)后，未见血浆中 FSH 和 LH 浓度的改变，提示无外周甾体效应。
在患有原发性乳腺癌的绝经后妇女中进行的临床试验表明，与安慰剂相比，氟维司群可明显下调 ER 阳性肿瘤的 ER 蛋白。同时孕激素受体表达也有明显的下降，这与氟维司群没有内源性雌激素激动作用相一致。在绝经后乳腺肿瘤新辅助治疗中也证明，氟维司群 500mg 可下调 ER 和增殖标记物 Ki67 的水平，并且下调作用大于氟维司群 250mg 的作用。 

【贮存】

2ºC - 8ºC (置冰箱内)保存。 为了避光，应将预填充型注射剂贮于原包装中。