【适应症】

本品是一种激酶抑制剂，适用于治疗：

• 套细胞淋巴瘤 (MCL) 成人患者，其至少接受过一种先前治疗

• 慢性淋巴细胞白血病 (CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL) 成人患者

• 慢性淋巴细胞白血病 (CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL) 成人患者，其携带17p 缺失因子

• 患有华氏巨球蛋白血症 (WM) 的成人患者。

• 患有边缘区淋巴瘤 (MZL) 成人患者，其接受过全身治疗且至少一种基于抗 CD20 的治疗

•患有慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的成人和1岁及以上儿童患者，其经历过一种或多种系统性治疗失败

【推荐剂量】

• 套细胞淋巴瘤 (MCL) 和边缘区淋巴瘤 (MZL)：

推荐剂量为560mg，口服，每日1次，持续用药直至疾病进展或发生不可耐受的毒性

• 慢性淋巴细胞白血病 (CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL) 和华氏巨球蛋白血症 (WM)：

推荐剂量为420mg，口服，每日1次，持续用药直至疾病进展或发生不可耐受的毒性

治疗CLL/SLL，本品可以单药使用，也可以与利妥昔单抗或奥比妥珠单抗，或与苯达莫司汀和利妥昔单抗（BR）联合使用。

治疗WM，本品可以单药使用，也可以与利妥昔单抗联合使用。

注：当本品与利妥昔单抗或奥比妥珠单抗联用使用时，应在同一天共同给药，本品应在利妥昔单抗或奥比妥珠单抗给药前服用 

•慢性移植物抗宿主病（cGVHD）：

-12岁及以上患者：

推荐剂量为420mg，口服，每日1次，持续用药直至疾病进展或发生不可耐受的毒性

-1岁至12岁以下患者：

推荐剂量为240mg/m2，最大日剂量为420mg，口服，每日1次，持续用药直至疾病进展或发生不可耐受的毒性

【不良反应】

• B细胞恶性肿瘤（MCL、CLL/SLL、WM 和 MZL）患者：

最常见（≥30%）的不良反应是血小板减少症，腹泻、疲劳、肌肉骨骼疼痛、中性粒细胞减少、皮疹、贫血和瘀伤 

• 慢性移植物抗宿主病（cGVHD成人或儿童患者：

最常见的（≥20%）不良反应是疲劳、贫血、瘀伤、腹泻、血小板减少症、肌肉骨骼疼痛，发热，肌肉痉挛，口腔炎，出血，恶心、腹痛、肺炎和头痛 

【药理作用】

伊布替尼为小分子 BTK（Bruton 酪氨酸激酶）抑制剂。伊布替尼与 BTK 活性位点的半胱氨酸残基形成共价键，从而抑制 BTK 的酶活性。BTK 是 B 细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体通路的信号分子。BTK 通过 B 细胞表面受体活化的信号通路为 B 细胞迁徙、趋化和黏附的必需途径。非临床研究结果显示，伊布替尼抑制了恶性 B 细胞的体内增殖和存活以及体外细胞迁徙和基底黏附。

在复发性 B 细胞淋巴瘤患者中，伊布替尼 2.5mg/kg/天以上剂量（平均体重 70kg 以上时，≥175mg/天）给药 24 小时内，外周血单核细胞 BTK 活性位点的结合率在 90%以上。

在健康受试者，给予 3 倍的最大推荐剂量（1,680mg），伊布替尼未引起临床相关的 QT 延长。 

【贮藏】

30℃以下保存。

【包装规格】

中国：胶囊：70mg*28粒；140mg*90粒；140mg*120粒
          片剂：140mg*28片；280mg*28片;420mg*28片; 560mg*28片
          混悬剂：108ml/瓶(70mg/ml)
美国：胶囊：70 mg*28粒；140mg*90粒；140mg*120粒
          片剂：140mg*28片；280mg*28片；420mg*28片；560mg*28片
          混悬剂：108ml/瓶(70mg/ml)
欧盟：胶囊：140mg*90粒；140mg*120粒
          片剂：140mg*28片；140mg*30片；280mg*28片；280mg*30片;420mg*28片；420mg*30片; 560mg*28片；560mg*30片

参考链接：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2022/217003s000lbl.pdf