【适应症】

恩美曲妥珠单抗是一种 HER2靶向抗体和微管抑制剂偶联物，作为单药可用于：

■治疗患有转移性HER2阳性乳腺癌，且接受过曲妥珠单抗单药或与紫杉烷联合用药的患者，该患者具有：

1）经过既往治疗后发生转移，或

2）在辅助治疗期间或完成后6个月内复发

■辅助治疗患有早期HER2阳性乳腺癌，且接受了紫杉烷类联合曲妥珠单抗为基础的新辅助治疗后仍残存侵袭性病灶的患者

【推荐剂量】

■本品推荐剂量为 3.6 mg/kg，每 3 周一次（21 天为一个周期），直至疾病进展或发生不可接受的毒性。

■早期乳腺癌患者应接受共 14 个周期的治疗。

■本品单剂量用药不能超过3.6 mg/kg

【不良反应】

■转移性乳腺癌

最常见的不良反应 (≥ 25%) 是疲劳、恶心、肌肉骨骼疼痛、出血、血小板减少症、头痛、转氨酶升高、便秘和鼻出血。 

■早期乳腺癌

最常见的不良反应 (≥ 25%) 是疲劳，恶心，转氨酶升高，肌肉骨骼疼痛，出血、血小板减少症、头痛、周围神经病和关节痛。

【药理作用】

恩美曲妥珠单抗为靶向 HER2 的抗体药物偶联物。抗体部分为人源化抗 HER2 IgG1 曲妥珠单抗。小分子细胞毒素 DM1 为微管抑制剂。经与 HER2 受体 IV 亚结构域结合，恩美曲妥珠单抗通过受体介导内化和溶酶体降解，在细胞内释放包含 DM1 的细胞毒分解产物。DM1 与微管蛋白结合，干扰细胞内微管网络，导致细胞周期阻滞和细胞凋亡。此外，体外研究显示，与曲妥珠单抗类似，恩美曲妥珠单抗抑制 HER2 受体信号，发挥抗体依赖细胞介导的细胞毒性作用，抑制过表达 HER2 人乳腺癌细胞 HER2 胞外结构域的脱落。

【贮存】

西林瓶：

2~8°C 避光贮存。

如果超出包装上显示的有效期（EXP），不得使用。

 复溶溶液的有效期：

使用无菌注射用水复溶的本品应在复溶后立即使用。如果未立即使用，复溶后药液可在2~8℃下贮藏最长 24 小时，此后必须丢弃。

请勿冷冻复溶溶液。

 含有复溶药物的输注液的有效期：

在含有 0.9%氯化钠注射液，或 0.45%氯化钠注射液的聚氯乙烯（PVC）或不含乳胶及 PVC的聚烯烃袋中稀释的本品复溶溶液，可在使用前于 2~8℃下贮藏最长 24 小时。如果在 0.9%氯化钠注射液中稀释，则可能在贮藏期间观察到微粒，因此需要 0.2 或 0.22 μm 的管内聚醚砜（PES）滤器给药，参见【用法用量】中的“使用、处理和处置的特殊说明”。

切勿冷冻含有复溶药物的输注液