[适应症]

本品是一种HER2/neu受体拮抗剂，用于：
• 与曲妥珠单抗和多西他赛联合用于治疗
HER2阳性转移性乳腺癌（MBC）患者，之前未接受过针对转移性疾病的抗HER2治疗或化疗。
• 与曲妥珠单抗和化疗联合使用
   o 用于 HER2 阳性、局部晚期、炎性或早期乳腺癌患者（直径>2 cm或淋巴结阳性）的新辅助治疗，作为早期乳腺癌整体治疗方案的一部分。
   o 用于具有高复发风险 HER2 阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗。

[推荐剂量]

使用前注意

在接受帕妥珠单抗治疗前，应进行 HER2检测，帕妥珠单抗只能用于 HER2阳性的乳腺癌患者

只有在具有癌症患者治疗经验的专业医疗人员的监护下才能给予帕妥珠单抗治疗。用任何其他生物制品代替本品须经处方医师同意。帕妥珠单抗必须由专业医疗人员稀释后静脉输注给药。不得采用静脉内推注或快速注射。

转移性乳腺癌和早期乳腺癌的推荐剂量/给药方案

帕妥珠单抗的推荐起始剂量为 840mg，静脉输注 60 分钟，此后每 3 周给药一次，给药剂量为 420mg，输注时间 30~60 分钟。在每次完成帕妥珠单抗输液后，建议观察 30~60 分
钟。观察结束后可继续曲妥珠单抗或化疗治疗。
帕妥珠单抗和曲妥珠单抗必须序贯给药，但两者可按任意顺序给药。曲妥珠单抗与帕妥珠单抗联合使用时，建议遵循 3 周疗程，即曲妥珠单抗的起始剂量为按体重计 8mg/kg，静脉输注 90 分钟；此后每 3 周一次，剂量为按体重计 6mg/kg，静脉输注 30～90 分钟。
对于接受紫杉类药物治疗的患者，帕妥珠单抗和曲妥珠单抗给药应先于紫杉类药物。多西他赛与帕妥珠单抗联合使用时推荐起始剂量为 75mg/m²，根据所选择的方案以及对于起始剂量的耐受性，可将多西他赛剂量升高至 100mg/m²。如果与卡铂为基础的化疗方案联合，多西他赛的剂量应一直为 75mg/m²（无剂量升高）。当辅助治疗为紫杉醇与帕妥珠单抗联合时，推荐紫杉醇为 80mg/m²周疗，总计 12 周。

对于接受蒽环类药物治疗的患者，帕妥珠单抗和曲妥珠单抗应在完成完整蒽环类药物治疗方案后给予。

转移性乳腺癌

帕妥珠单抗与曲妥珠单抗和多西他赛联合使用，直至出现疾病进展或不可耐受的毒性。即使终止多西他赛治疗，帕妥珠单抗与曲妥珠单抗的治疗仍可继续。

早期乳腺癌

用于术前新辅助治疗时，建议患者接受 3-6 个周期的帕妥珠单抗治疗，具体取决于曲妥珠单抗和化疗联合治疗所选的方案。
用于术后辅助治疗时，本品应联合曲妥珠单抗每 3 周一次治疗，持续用药 1 年（最多18 个周期）或至疾病复发或发生无法耐受的毒性（以先发生者为准），与含蒽环类和/或紫杉烷类标准化疗构成早期乳腺癌的完整治疗方案。本品联合曲妥珠单抗治疗应在含紫杉类药物治疗的第 1 个周期第 1 天开始使用，即使化疗停药，也应继续完成为期 1 年的曲妥珠单抗和帕妥珠单抗治疗。

在新辅助治疗时开始帕妥珠单抗和曲妥珠单抗治疗的患者在辅助治疗时应继续接受帕妥珠单抗和曲妥珠单抗以完成 1 年的治疗。

[不良反应]

转移性乳腺癌症
•本品联合曲妥珠单抗和多西他赛最常见的不良反应（>30%）是腹泻、脱发、中性粒细胞减少、恶心、疲劳、皮疹和周围神经病变。
乳腺癌症的新辅助治疗
• 本品联合曲妥珠单抗和多西他赛最常见的不良反应（>30%）是脱发、腹泻、恶心和中性粒细胞减少。
• 本品联合曲妥珠单抗和多西他赛在FEC 3个周期后给药3个周期，最常见的不良反应（>30%）是疲劳、脱发、腹泻、恶心、呕吐和中性粒细胞减少。
• 本品联合多西他赛、卡铂和曲妥珠单抗（TCH）最常见的不良反应（>30%）是疲劳、脱发、腹泻、恶心、呕吐、中性粒细胞减少、血小板减少和贫血。 
• 在4个周期的ddAC后，使用本品联合曲妥珠单抗和紫杉醇4个周期，最常见的不良反应（>30%）是恶心、腹泻、脱发、疲劳、便秘、周围神经病变和头痛。
• 在4个周期的FEC后，使用本品与曲妥珠单抗和多西他赛联合用药4个周期，最常见的不良反应（>30%）是腹泻、恶心、脱发、乏力、便秘、疲劳、粘膜炎症、呕吐、肌痛和贫血。
乳腺癌症的辅助治疗
•本品联合曲妥珠单抗和化疗最常见的不良反应（>30%）是腹泻、恶心、脱发、疲劳、周围神经病变和呕吐。

[药理作用]

帕妥珠单抗靶向人表皮生长因子受体 2 蛋白 （HER2） 的细胞外二聚化结构域（子域 II），从而阻断 HER2 与其他 HER 家族成员（包括 EGFR、HER3 和 HER4）生成配体依赖型异源二聚体。帕妥珠单抗通过两种主要信号通路，即促分裂原活化蛋白（MAP） 激酶和磷脂酰肌醇 3 激酶 (PI3K) 来抑制配体启动的细胞内信号转导，抑制这些信号通路可导致细胞生长停滞和细胞凋亡。帕妥珠单抗还可介导抗体依赖细胞介导的细胞毒作用 (ADCC)。
帕妥珠单抗单药可抑制人肿瘤细胞增殖。在 HER2 过表达的异种移植模型中，帕妥珠单抗和曲妥珠单抗联用可增加抗肿瘤作用。

【贮藏】

2°C~8°C 避光贮存
如果超出包装上显示的有效期（EXP），不得使用。
请勿冷冻。请勿摇动。
含有帕妥珠单抗的输液的保质期
帕妥珠单抗不含抗菌防腐剂；因此，必须注意确保已制备溶液的无菌性。
帕妥珠单抗输注用溶液在含 0.9%氯化钠注射液的聚氯乙烯（PVC）或非 PVC 聚烯烃袋中稀释，该稀释液应在使用前应储存于 2°C~8°C（36°F~46°F）的温度下，最多 24小时。已稀释的帕妥珠单抗可稳定长达 24 小时（最高 30°C）。然而，由于已稀释的帕妥珠单抗不含防腐剂，该稀释液应冷藏储存（2°C~8°C）