帕妥珠单抗（Pertuzumab）靶向人类表皮生长因子受体2蛋白(HER2)的细胞外二聚化结构域，从而阻断HER2与其他HER家族成员的配体依赖性异二聚化。因此，帕妥珠单抗通过两种主要的信号途径抑制配体启动的细胞内信号，抑制这些信号通路可以分别导致细胞生长停滞和细胞凋亡。此外，帕妥珠单抗介导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性(ADCC)。虽然帕妥珠单抗单独抑制人类肿瘤细胞的增殖，但帕妥珠单抗和曲妥珠单抗的组合在HER2过表达的异种移植模型中增强了抗肿瘤活性。
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