恩美曲妥珠单抗（Ado-trastuzumab emtansine）是一种HER2靶向抗体-药物偶联物。抗体是人源化抗HER2 IgG1，曲妥珠单抗。小分子细胞毒素DM1是一种微管抑制剂。恩美曲妥珠单抗与HER2受体的亚结构域IV结合，并通过受体介导的内吞作用进入细胞。溶酶体降解恩美曲妥珠单抗并释放DM1。DM1与微管中的微管蛋白结合，并抑制产生细胞停滞和凋亡的微管功能。同样，与曲妥珠单抗类似，体外研究表明，HER2受体信号传导抑制和抗体依赖性细胞毒性都是由恩美曲妥珠单抗介导的。
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