【适应症】

HERZUMA是一种HER2/neu受体拮抗剂，适用于：

•治疗HER2-过表达的乳腺癌。

•治疗HER2过表达转移性胃或胃食管交界腺癌。

【推荐剂量】
每周疗程：
起始剂量：Herzuma冻晶注射剂的建议起始剂量为4毫克/公斤体重，静脉输注90分钟。必须观察病人是否有发烧和冷颤或其他与输注有关的症状。中断输注对于这些症状的控制可能有助益。
当症状减轻后，可以继续未完成的输注。
后续剂量：Herzuma冻晶注射剂的每周建议剂量为2毫克/公斤体重，若病人对先前剂量的耐受力佳，剂量可输注30分钟即可。必须观察病人是否有发烧和冷颤或其他与输注有关的症状。
每三周一次疗程：
Herzuma冻晶注射剂的起始剂量为8毫克/公斤体重，3周后再投予6毫克/公斤体重的剂量，然后每隔3周重复投予6毫克/公斤体重的剂量，投予方式为以90分钟左右的时间静脉输注投予。
若病人对先前剂量的耐受力佳，持续剂量可以30分钟输注即可。
治疗持续时间
转移性乳腺癌的病人应以Herzuma持续治疗直到疾病恶化(disease progression)或出现难以控制的毒性为止。
早期乳腺癌病人应持续治疗1年，或直到疾病复发或出现难以控制的毒性为止，以先发生者为准。不建议延长早期乳癌治疗超过一年。
转移性胃癌病人应接受Herzuma冻晶注射剂治疗直到疾病恶化或出现难以控制的毒性为止。

【不良反应】
辅助治疗乳腺癌
•最常见的不良反应（≥5%）是头痛、腹泻、恶心和发冷。
转移性乳腺癌
•最常见的不良反应（≥10%）是发热、发冷、头痛、感染、充血性心力衰竭、失眠、咳嗽和皮疹。
转移性胃癌
•最常见的不良反应（≥10%）是中性粒细胞减少症、腹泻、疲劳、贫血、口腔炎、体重减轻、上呼吸道感染、发烧、血小板减少症、粘膜炎症、鼻咽炎和味觉障碍。

【药理作用】
HER2(或c-erbB2)原致癌基因会转译一种分子量为185kDa的跨膜接受体蛋白，此蛋白的结构与上皮生长因子接受体类似。使用免疫组织化学(IHC)和荧光原位杂合(FISH)或显色原位杂合(CISH)对胃癌(GC)中HER2阳性率进行的研究显示，HER2阳性率有很大的变异性，在IHC方面为6.8%至34.0%，在FISH方面则为7.1%至42.6%。研究指出，肿瘤过度表现HER2的乳癌病人，其无疾病存活期比肿瘤未过度表现HER2的病人来得短。该受体的细胞外结构域(ECD，p105)可脱落至血流中，并于血清检体中测得。体外分析及动物试验的结果都显示，trastuzumab可抑制有HER2过度表现现象之人类肿瘤细胞的增生。15%-20%的原发性乳癌有HER2过度表现的现象。在原开发厂试验BO18255的筛选期间，若采用较广泛的IHC3+或FISH+定义，转移性胃癌中属于HER2阳性的整体比例为22.1%。
Trastuzumab会与第IV子结构域(HER2细胞外结构域的近膜区域)作高亲和力、高特异性的结合。Trastuzumab与HER2的结合会抑制非配体依赖性HER2传讯作用，避免其细胞外结构域发生蛋白水解性裂解(HER2的一项启动机制)。在体外分析和动物研究中已显示，trastuzumab可因此抑制过度表现HER2之人类肿瘤细胞的增生。此外，trastuzumab是抗体依赖性细胞媒介细胞毒性(ADCC)的强效媒介因子。体外环境下，研究显示相较于未过度表现HER2的癌细胞，trastuzumab所媒介的ADCC作用会优先作用于有过度表现HER2的癌细胞。

【贮存】
未开封的小瓶存放于冰箱(2°C - 8°C)。
请放在原包装内，以避光保存。