【服用方法】

甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用，并饮一大杯水，以使胃肠道紊乱的风险降到最小。

不能吞咽药片的患者（包括儿童），可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中(100mg片约用50ml，400mg约用200ml)。应搅拌混悬液，一旦药片崩解完全应立即服用。

【推荐剂量】

通常成人每日一次，每次400mg或600mg，以及日服用量800mg即400mg剂量每天2次（在早上及晚上）。儿童和青少年每日一次或分两次服用（早晨和晚上）。

 只要患者持续受益，本品治疗应持续进行。

 Ph+ CML患者的治疗剂量

成人

对慢性期患者甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400mg/日，急变期和加速期患者为600mg/日。

【剂量调整】

如果接受甲磺酸伊马替尼治疗过程中出现严重非血液学不良反应（如严重体液潴留），应停药，直到不良反应消失，然后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。

严重肝脏毒性时剂量的调整：

如胆红素升高＞正常范围上限3倍或转氨酶升高＞正常范围上限5倍，宜停止服用甲磺酸伊马替尼，直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。

以后，甲磺酸伊马替尼治疗可以减量后继续服用。成人每日剂量应该从400 mg减少到300mg，或从600 mg减少到400 mg或从800 mg减少至600 mg；儿童和青少年从260 mg/m2减少到200 mg/m2或从340 mg/m2减少到260 mg/m2。

中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整：

Ph+CML加速期或急变期，Ph+ ALL（起始剂量600mg/日，或儿童和青少年340 mg/m2/日）：如果出现严重中性粒细胞和血小板减少（中性粒细胞＜0.5×109/L和/或血小板＜10×109/L），应确定是否血细胞减少症与白血病有关（抽取骨髓或活检）。如果血细胞减少症不是由白血病引起的，建议剂量减少到400 mg/日或儿童和青少年260 mg/m2/日。如果血细胞减少持续2周，则进一步减少剂量至300 mg/日或儿童和青少年200 mg/m2/日，如血细胞减少持续4周，应停药，直到中性粒细胞≥1×109/L和血小板≥20×109/L。再用时剂量为300 mg/日；或儿童和青少年200 mg/m2/日。

CML慢性期及GIST患者（起始剂量400 mg/日或儿童和青少年260 mg/m2/日）：当中性粒细胞＜1.0×109/L和／或血小板＜50×109/L时应停药，在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药，治疗可恢复为剂量400 mg/日或儿童和青少年260 mg/m2/日。如果再次出现危急数值（中性粒细胞＜1.0×109/L和/或血小板＜50×109/L），治疗中断后的重新治疗剂量减至300 mg/日或儿童和青少年200 mg/m2/日。

HES/CEL（起始剂量为100 mg/日）：

当中性粒细胞ANC＜1.0×109/L和/或血小板＜50×109/L时应停药，在中性粒细胞ANC≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药。可以重新用之前的剂量（即发生严重不良事件之前的剂量）开始给药。

ASM（起始剂量100 mg/日）：

当中性粒细胞ANC＜1.0×109/L和/或血小板＜50×109/L时应停药，在中性粒细胞ANC≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药。可以重新用之前的剂量（即发生严重不良事件之前的剂量）开始给药。

HES/CEL、ASM、MDS/MPD（起始剂量为400 mg/日）：

当中性粒细胞＜1.0×109/L和/或血小板＜50×109/L时应停药，在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药，重新治疗剂量400 mg/日。如果再次出现危急数值（当中性粒细胞＜1.0×109/L和/或血小板＜50×109/L），重新治疗剂量应减少至300 mg。

DFSP（剂量800mg/日）

当中性粒细胞＜1.0×109/L和/或血小板＜50×109/L时应停药，在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药，重新治疗剂量600 mg/日。如果再次出现危急数值（当中性粒细胞＜1.0×109/L和/或血小板＜50×109/L），重新治疗剂量应减少至400 mg。

对于WBC>50000/µl的CML患者的一线治疗，治疗经验仅限于曾接受过羟基脲治疗的患者。该治疗开始可能需要加上甲磺酸伊马替尼治疗。

没有严重药物不良反应且如果血象许可，在下列情况下剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日，或从600mg/日增加到800mg/日：任何时间出现了疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，治疗12个月未获得任何细胞遗传学反应，已取得的血液学和/ 或细胞遗传学反应重新消失。

3岁以上儿童及青少年

目前国内外儿童临床数据有限、需严密监测儿童患者的疗效和安全性，必要时及时调整剂量。

本品用于3岁以上儿童及青少年的安全有效性信息主要来自国外临床研究数据。

依据成人的剂量，推荐日剂量为：慢性期加速期和急变期340 mg/m2（总剂量不超过600mg/日）制订儿童患者的每日推荐剂量，计算所得剂量一般应上下调整至整百毫克，12岁以下儿童的剂量一般应上下调整至整五十毫克。

尚无3岁以下儿童治疗的经验。

Ph+ALL患者的治疗剂量

成人患者的推荐剂量为600 mg/日。

儿童患者的推荐剂量为每日340 mg/m2（总剂量不超过600 mg/日）。

GIST患者的治疗剂量

对不能切除和/或转移的恶性GIST患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400mg/日。

在治疗后未能获得满意的反应，如果没有严重的药物不良反应，剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日或800mg/日。

对于GIST患者，甲磺酸伊马替尼应持续治疗，除非病情进展。

对于GIST完全切除术后成人患者辅助治疗的推荐剂量为400mg/日。临床研究中伊马替尼用药时间为3年。建议治疗的持续时间至少为36个月。伊马替尼辅助治疗的最佳持续时间尚不清楚。

HES/CEL患者的用药剂量

本品用于HES/CEL治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。

对于证明存在FIP1L1-PDGFR-α融合激酶的HES/CEL，推荐起始剂量为100mg/日。如果治疗后经适当检测证实未获得足够缓解，且无不良反应发生，可以考虑将100mg/日剂量增至400mg/日。

ASM患者的用药剂量

本品用于ASM治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。

无D816V c-Kit突变的ASM成人患者甲磺酸伊马替尼治疗推荐剂量是400 mg/日。如果ASM患者的c-Kit突变情况未知或无法测得，当使用其它疗法不能获得满意缓解时，应考虑给予甲磺酸伊马替尼400 mg/日进行治疗。

伴有嗜酸性粒细胞增多（一种与FIP1L1-PDGFR-α融合激酶有关的克隆性血液系统疾病）的ASM患者，甲磺酸伊马替尼推荐起始剂量为100 mg/日。如果治疗后经适当检测证实未获得足够缓解，且无不良反应发生，可以考虑将100 mg剂量增至400 mg。

MDS/MPD患者的用药剂量

本品用于MDS/MPD治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。

成人高嗜酸性粒细胞综合征和PDGFR-α或-β基因重排的非典型MDS/MPD患者推荐的甲磺酸伊马替尼用药剂量为400 mg/日。

DFSP患者的治疗剂量

本品用于DFSP治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。

成人DFSP患者甲磺酸伊马替尼治疗的推荐剂量是400 mg/日。需要时剂量可升至每日800 mg。

肝功能损害患者的剂量

轻、中度肝功能损害者推荐使用最小剂量400 mg/天。目前尚无严重肝功能损害患者（胆红素＞正常范围的3倍）使用剂量为400 mg/天的数据资料。这些患者应在认真权衡风险评估后，再使用本品。

肾功能衰竭患者的剂量

伊马替尼的肾清除可以忽略。由于这个原因，预计对肾功能损害患者的全身清除率没有减少。然而，对严重肾功能损害的患者仍需特别注意。

老年患者的剂量

对老年患者没有特别的调整剂量。

【过量处理】

治疗剂量以上的用药经验有限。仅有自发性报告的个别病例和文献中对本品过量的个案报道。一般这些病例病情都有改善或恢复。若发生过量，应密切观察病人，并给予适当的支持性治疗。

不同剂量下报告的事件如下：

成人用药过量：

1200到1600mg（持续时间从1至10天不等）：恶心、呕吐、腹泻、皮疹、红斑、水肿、肿胀、疲乏、肌肉痉挛、血小板减少、各类血细胞减少症、腹痛、头痛、食欲减退。

 1800到3200mg（每日剂量最高达3200mg，使用6天）：无力、肌痛、CPK升高、胆红素升高、胃肠疼痛。

6400mg（单剂量）：文献中报道一例患者出现恶心、呕吐、腹痛、发热、面部浮肿、中性粒细胞计数下降、转氨酶升高。

 8-10g（单剂量）：报告出现呕吐和胃肠疼痛。

儿童用药过量

一名暴露于单剂量400 mg药物的三岁男童出现呕吐、腹泻和厌食，另一名三岁男童暴露于单剂量980 mg药物，出现白细胞计数下降和腹泻。

【漏服处理】

无