【适应症】

- 用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+ CML）的慢性期、加速期或急变期；

- 用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST）的成人患者；

- 联合化疗治疗新诊断的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+ ALL）的儿童患者。

- 用于治疗复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+ ALL）的成人患者。

 用于以下适应症的安全有效性信息主要来自国外研究资料，中国人群数据有限：

 - 用于治疗嗜酸性粒细胞增多综合征（HES）和/或慢性嗜酸性粒细胞白血病（CEL）伴有FIP1L1-PDGFRα融合激酶的成年患者。

- 用于治疗骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病（MDS/MPD）伴有血小板衍生生长因子受体（PDGFR）基因重排的成年患者。

- 用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症（ASM），无D816V c-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者。

- 用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤（DFSP）。

- 用于Kit（CD117）阳性GIST手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。

【推荐剂量】

通常成人每日一次，每次400mg或600mg，以及日服用量800mg即400mg剂量每天2次（在早上及晚上）。儿童和青少年每日一次或分两次服用（早晨和晚上）。

 只要患者持续受益，本品治疗应持续进行。

 Ph+ CML患者的治疗剂量

成人

对慢性期患者甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400mg/日，急变期和加速期患者为600mg/日。

【药理作用】

伊马替尼是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可有效抑制 BCR-ABL 酪氨酸激酶（为慢性髓性白血病（CML ）中费城染色体阳性而形成的结构异常的酪氨酸激酶）的活性。伊马替尼能够抑制 BCR-ABL 阳性细胞系和费城染色体阳性 CML 患者新生白血病细胞的增殖，并诱导细胞凋亡。伊马替尼在活体外还可以抑制 CML 患者外周血和骨髓样本的克隆形成。
体内研究显示，伊马替尼可抑制转染 BCR-ABL 的小鼠骨髓肿瘤细胞，以及急性转化期 CML 患者中分离的 BCR-ABL 阳性白血病细胞系的生长。
此外，伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子（ PDGF ）和干细胞因子（ SCF ）/c-Kit 的受体酪氨酸激酶，从而抑制由 PDGF 和 SCF 介导的细胞事件。体外研究显示，伊马替尼可抑制表达激活型 c-kit 突变的胃肠道间质瘤（ GIST ）细胞的增殖作用，并诱导其凋亡。

【贮存】

30℃以下保存。