【适应症】

本品是一款激酶抑制剂，获批适用范围如下：
• 用于联合以下药物治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌成人患者：
  - 芳香化酶抑制剂，作为初始内分泌治疗方案；或
  - 氟维司群，用于经内分泌治疗后疾病发生进展的患者
• 联合伊那利塞与氟维司群，用于PIK3CA突变、激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性，且在完成辅助内分泌治疗期间或之后复发的内分泌耐药型局部晚期或转移性乳腺癌成人患者的治疗。
• 联合曲妥珠单抗（可联用或不联用帕妥珠单抗）及内分泌治疗，用于HR阳性、HER2阳性局部晚期或转移性乳腺癌成人患者诱导治疗后的维持治疗。

【推荐剂量】

• 推荐起始剂量：125mg，每日一次，随餐服用，连续用药21天，随后停药7天。
• 建议根据患者个人用药安全性与耐受情况暂停给药和/或降低剂量。

【不良反应】

联合来曲唑或氟维司群治疗时发生率≥20%的最常见不良反应（含实验室检查异常）包括：白细胞计数降低、中性粒细胞减少、血肌酐升高、血红蛋白降低、血小板减少、感染、天冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、疲劳、恶心、口腔炎、腹泻及脱发。
联合使用伊那利塞与氟维司群时发生率≥20%的最常见不良反应（含实验室检查异常）包括：中性粒细胞减少、血红蛋白降低、空腹血糖升高、血小板减少、淋巴细胞减少、口腔炎、腹泻、血钙降低、乏力、血钾降低、肌酐升高、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、恶心、血钠降低、血镁降低、皮疹、食欲下降、新冠病毒感染及头痛。
联合曲妥珠单抗（无论是否联用帕妥珠单抗）与内分泌治疗方案时，发生率≥20%的最常见不良反应（含实验室检查异常）包括：白细胞减少、中性粒细胞计数降低、肌酐升高、血红蛋白降低、腹泻、感染、血小板计数减少、口腔炎、天门冬氨酸氨基转移酶升高、血钙降低、丙氨酸氨基转移酶升高、血钾降低、乏力、碱性磷酸酶升高、恶心、虚弱无力、头痛、皮疹、瘙痒及肌肉痉挛。

【药理作用】

哌柏西利是细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4 和 6 的抑制剂。周期蛋白 D1 和 CDK4/6 位于细胞增殖信号通路的下游。在体外，通过阻滞细胞从 G1 期进入 S 期，而减少雌激素受体（ER）阳性乳腺癌细胞系的细胞增殖。哌柏西利和雌激素拮抗剂联合作用于乳腺癌细胞系时，可降低视网膜母细胞瘤（Rb）蛋白磷酸化，从而导致 E2F 表达，及其信号传导下降，与药物各自单用相比具有更强的生长抑制作用。 哌柏西利和雌激素拮抗剂联合作用于 ER 阳性的乳腺癌细胞系时，与药物各自单用相比，可使细胞老化增加，这一效应在哌柏西利停药后最多维持 6 天，但抗雌激素治疗继续进行时，可导致更大程度的细胞老化。人源性 ER 阳性乳腺癌异种移植模型体内研究显示，与药物各自单用相比，哌柏西利与来曲唑联用可对Rb 磷酸化、下游信号传导以及肿瘤生长产生更强的抑制作用。

人骨髓单核细胞体外给予哌柏西利，无论有无抗雌激素处理，未见细胞发生老化，去除哌柏西利后细胞可恢复增殖。

【贮藏】

室温保存。开封后的药品请保存于原包装瓶内。

参考来源：

1. 哌柏西利胶囊说明书 

2. HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION （2026年6月版）