鲁卡帕尼 （Rucaparib）-RUBRACA

【适应症】
卵巢癌

• 用于对铂类化疗达到完全或部分缓解的、携带有害 BRCA 突变（胚系和/或体细胞）的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗。

前列腺癌
• 用于治疗具有有害BRCA突变的成年患者（生殖细胞和/或体细胞）相关的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC），患者既往接受过雄激素受体导向治疗和紫杉烷类化疗。 根据FDA批准的RUBRACA伴随诊断试剂选择患者进行治疗。

【推荐剂量】
- 每日两次，每次600mg，与或不与食物同服。
- 持续治疗直到出现疾病进展或不可耐受的毒性。
- 对于不良反应，请考虑中断治疗或降低剂量。
- 接受RUBRACA的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的患者也应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物或应曾经做过双侧睾丸切除术。

【不良反应】

• 卵巢癌患者中发生率最高的不良反应（≥10%）包括恶心、乏力（含虚弱）、贫血、丙氨酸氨基转移酶/天门冬氨酸氨基转移酶升高、呕吐、腹泻、食欲下降、血小板减少、味觉障碍、中性粒细胞减少、血肌酐升高、呼吸困难、头晕、消化不良、光敏反应以及白细胞减少。
• 在BRCA突变转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者中发生率最高的不良反应（≥10%）包括：乏力/虚弱、肌肉骨骼疼痛、恶心、贫血、食欲下降、丙氨酸氨基转移酶/天门冬氨酸氨基转移酶升高、便秘、腹泻、呕吐、血小板减少、呼吸困难、血肌酐升高、水肿、头晕、体重下降、腹痛、味觉障碍、皮疹、周围神经病变、尿路感染、咳嗽、头痛、出血、中性粒细胞减少以及光过敏反应。

【药理作用】
Rucaparib是聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）酶的抑制剂，包括PARP-1，PARP-2和PARP-3，它们在DNA修复中起作用。体外研究表明，鲁帕沙布诱导的细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物的形成，导致DNA损伤，细胞凋亡和癌细胞死亡。 在具有BRCA1/2和其他DNA修复基因缺陷的肿瘤细胞系中观察到rucaparib诱导的细胞毒性和抗肿瘤活性增加。在人类癌症小鼠异种移植模型中Rucaparib已被证明可降低肿瘤生长，伴有或不伴有BRCA缺陷。

【贮藏】
存放在20°C至25°C（68°F至77°F）环境下; 允许在15°C到30°C（59°F到86°F）之间波动。

信息来源：

1. HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION for RUBRACA (2025/12/17版）

2. https://rubracaprostate.com/