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鲁卡帕尼(Rucaparib)以前被称为AG-014699和PF-01367338,是一种有效的口服小分子PARP1、PARP2和PARP3抑制剂。根据研究10和ARIEL2试验的结果,它在欧洲被批准作为复发性卵巢癌的单一疗法,并根据ARIEL3试验的结果,在美国和欧洲被批准作为维持疗法。根据TRITON2研究的结果,鲁卡帕尼在美国也被批准用于治疗与有害的BRCA突变相关的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者。
有证据表明,鲁卡帕尼可以使癌细胞对化疗敏感。鲁卡帕尼还可以引起血管舒张,这可能增加肿瘤灌注并增强细胞毒性药物在癌细胞中的积累。鲁卡帕尼的绝对口服生物利用度为36%。经过一周的治疗后达到稳定状态。鲁卡帕尼可以与食物一起服用,也可以不与食物一起服用。暴露反应分析表明疗效和安全性与剂量相关,并支持鲁卡帕尼的起始剂量为600mg,每日两次。
鲁卡帕尼原研药还没有在国内上市,因此也没有进入医保范围标准。在海外上市的欧洲版本的鲁卡帕尼原研药,规格300mg*60片每盒的价格可能在2万多人民币(受汇率影响价格可能会发生波动),根据此规格大约计算,患者使用一个月可能需要5万人民币左右,价格较为昂贵。海外也有上市价格便宜的鲁卡帕尼仿制药,其药物成分与鲁卡帕尼原研药的药物成分基本一致,如印度BDR制药规格300mg*60片每盒的价格可能在6千多人民币(受汇率影响价格可能会发生波动)。
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