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尼拉帕利(niraparib)-ZEJULA
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  • 药品别名:

    则乐/尼拉帕尼/niraparib capsules

  • 剂型:

    胶囊

  • 规格:

    100mg*30粒;100mg*60粒

  • 有效期:

    18个月

  • 原研药厂:

    GLAXOSMITHKLINE

  • 产地:

    国内版:中国/ 美版:美国/ 德版:爱尔兰

  • 价格:

    详询客服

  • 服务保障:

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【适应症】
ZEJULA是一种聚(ADP核糖)聚合酶(PARP)抑制剂,适用于:
1. 对一线铂类化疗完全或部分响应的晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗。
2. 对一线铂类化疗完全或部分响应的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗。
3. 治疗晚期卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的成人患者,这些患者先前接受过三种或三种以上的化疗方案,并且其癌症与同源重组缺陷(HRD)阳性状态相关,定义如下:
• 有害或疑似有害BRCA突变,或
• 基因组不稳定性和患者在接受最后一次铂类化疗后出现疾病进展且超过6个月。

【推荐剂量】
晚期卵巢癌的一线维持治疗:
• 对于体重<77kg(<170磅)或者血小板计数<150000/mcL的患者,推荐剂量为200mg,每天口服一次。
• 对于体重≥77 kg(≥170 磅)且血小板计数≥150000/mcL的患者,推荐剂量为300 mg,每天口服一次。
对于其他适应症:
• 推荐剂量为口服300mg,每天一次
• 持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
• 本品可与或不与食物同服。
• 对于不良反应,考虑中断治疗、减少剂量或停药。
• 对于中度肾损伤患者,降低本品的其实剂量至200mg每日一次。

【不良反应】
服用ZEJULA的患者最常见的不良反应(发生率≥10%)为恶心、血小板减少、贫血、疲劳、便秘、肌肉骨骼痛、腹痛、呕吐、中性粒细胞减少、食欲减退、白细胞减少、失眠、头痛、呼吸困难、皮疹、腹泻、高血压、咳嗽、头晕、急性肾损伤,尿路感染和低镁血症。

【药理作用】
尼拉帕利是一种多聚 ADP-核糖聚合酶(PARP)PARP-1 和 PARP-2 的抑制剂。PARP 在 DNA 修复中起作用。体外研究显示,尼拉帕利诱发的细胞毒性可能涉及抑制 PARP 酶活性和增加 PARP-DNA 复合物的形成,从而导致 DNA 损伤、细胞凋亡和细胞死亡。在具有或不具有 BRCA1/2 缺陷的肿瘤细胞株中均可见尼拉帕利诱发的细胞毒性增加。在 BRCA1/2 缺陷的人肿瘤细胞株的小鼠异种移植瘤模型和来源于患者的同源重组 BRCA1/2 缺陷(突变或野生型)的异种移植瘤模型中,尼拉帕利均延缓肿瘤生长。

【贮藏】
密封,在 25℃以下保存

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