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吉非替尼片/格非替尼/易瑞沙/艾瑞莎/Gefitinib/IRESSA/ZD1839
片剂
250mg*10片;250mg*30片
24个月
ASTRAZENECA AB阿斯利康
国内版:英国;美版:比利时
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【适应症】
本品是一种激酶抑制剂,用于转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗,这些患者的肿瘤具有表皮生长因子受体(EGFR)第19外显子缺失或第21外显子(L858R)替代突变。
使用限制:对于转移性非小细胞肺癌,其肿瘤除了第19外显子缺失或第21外显子(L858R)替代突变外,其肿瘤的安全性和有效性尚未确定。
【推荐剂量】
推荐剂量为250毫克口服,每日一次,空腹或与食物同服。直到疾病进展或不可耐受。
如果有不能吞咽药片,可将IRESSA药片浸入4至8盎司水中,搅拌约15分钟。立即饮用或通过鼻胃管给药。再用4至8盎司水冲洗容器,并立即饮用或通过鼻胃管给药。
【不良反应】
据报道最常见的多于20%且多于安慰剂组的不良反应是皮肤反应和腹泻。
【药理作用】
1、表皮生长因子受体(EGFR)在正常细胞和肿瘤细胞均有表达,在细胞的生长分化过程中起重要的作用。非小细胞肺癌细胞中的EGFR突变(外显子19缺失和外显子21L858R突变)可促进肿瘤细胞生长,抑制细胞凋亡,增加血管生成因子的产生,以及促进肿瘤转移。
2、吉非替尼是野生型和某些突变型EGFR的可逆性抑制剂,可抑制EGFR受体酪氨酸的自体磷酸化,从而进一步抑制下游信号传导,阻止EGFR依赖的细胞增殖。
3、吉非替尼对突变型EGFR(外显子19缺失和外显子21L858R突变)的亲和力大于对野生型EGFR的亲和力。吉非替尼在临床相关浓度下也可抑制IGF和PDGF介导的信号传导;尚不明确吉非替尼对其他酪氨酸激酶的抑制作用。
【贮存】
30℃以下保存。
注:本品信息摘录于2021/5/5使用信息说明书(PRESCRIBING INFORMATION
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