【适应症】
*本品是一种激酶抑制剂,用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC),其肿瘤具有表皮生长因子受体(EGFR)第19外显子缺失或第21外显子(L858R)替代突变的患者,包括一线治疗、维持治疗,或既往接受过至少一次化疗进展后的二线及以上治疗。
*联合吉西他滨一线治疗局部晚期、不能切除或转移性胰腺癌。
使用限制:
对于肿瘤有其他EGFR突变的NSCLC患者,还没有确定本品的安全性和有效性。
本品不建议与铂类化疗联合使用。
【推荐剂量】
本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用。
在考虑本品用于局部晚期或转移性 NSCLC 患者一线治疗或维持治疗前,应对患者进行EGFR 突变状态检测
*非小细胞肺癌:口服150毫克,空腹(至少饭前一小时或饭后两小时),每天一次。直至疾病进展或出现不可耐受的毒副作用。
*胰腺癌:口服100毫克,空腹(至少饭前一小时或饭后两小时),每天一次,直至疾病进展或出现不可耐受的毒副作用。
【不良反应】
*治疗NSCLC:腹泻,无力,皮疹,咳嗽,呼吸急促和食欲不振
*治疗胰腺癌:疲劳(感觉疲倦),皮疹,恶心,食欲不振和腹泻
【药理作用】
厄洛替尼是表皮生长因子受体(EGFR) /人表皮生长因子受体 I(也称为 HER1)的酪氨酸激酶抑制剂。厄洛替尼可有效抑制细胞内的 EGFR 磷酸化,EGFR 通常表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。在非临床模型中,抑制 EGFR 磷酸化可引起细胞生长停滞和/或细胞死亡。厄洛替尼与 19 号外显子缺失或 21 号外显子(L858R)突变的 EGFR 的结合力高于野生型受体。EGFR 突变可导致抗细胞凋亡和增殖信号传导通路的结构激活,厄洛替尼在 EGFR 敏感突变阳性肿瘤中有效阻断 EGFR 介导的信号通路的作用主要是由厄洛替尼与 EGFR 突变激酶结构域中 ATP 结合位点发生紧密结合所致。由于下游信号通路阻断,因此细胞增殖发生中止,并通过内在的细胞凋亡途径诱导细胞死亡。在表达 EGFR 突变的小鼠模型中观察到了肿瘤消退现象。
【贮藏】
25℃保存。15-30℃之间亦可接受。
药品应放于小孩接触不到处。
请勿在包装所示有效期之后使用本品
信息来源:
1.盐酸厄洛替尼片说明书(2023年02月28日版)
2.HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION for Tarceva (2016年10月18日版)