【使用方法】
*非小细胞肺癌:口服150毫克,空腹(至少饭前一小时或饭后两小时),每天一次。直至疾病进展或出现不可耐受的毒副作用。
*胰腺癌:口服100毫克,空腹(至少饭前一小时或饭后两小时),每天一次,直至疾病进展或出现不可耐受的毒副作用。
【推荐剂量】
本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用。
在考虑本品用于局部晚期或转移性 NSCLC 患者一线治疗或维持治疗前,应对患者进行EGFR 突变状态检测
*非小细胞肺癌:口服150毫克,空腹(至少饭前一小时或饭后两小时),每天一次。直至疾病进展或出现不可耐受的毒副作用。
*胰腺癌:口服100毫克,空腹(至少饭前一小时或饭后两小时),每天一次,直至疾病进展或出现不可耐受的毒副作用
【剂量调整】
患者出现新的急性发作或进行性的肺部症状,如呼吸困难、咳嗽和发热,应暂停厄洛替尼治疗进行诊断评估。如果确诊是 ILD(间质性肺病),则应停用厄洛替尼,并给予适当的治疗(参见【注意事项】警告-肺毒性)。肝功能衰竭或胃肠穿孔的患者应停止使用厄洛替尼。脱水且有肾衰竭风险的患者、患严重大疱、水泡或剥脱性皮肤病的患者、患急性/正在加重眼疾的患者,应中断或停止使用厄洛替尼(参见【注意事项】)。
腹泻通常可用洛哌丁胺控制。严重腹泻使用洛哌丁胺无效或出现脱水的患者需要剂量减量和暂时停止治疗。严重皮肤反应的患者也需要剂量减量和暂时停止治疗。
如果必须减量,厄洛替尼应该每次减少 50mg。
同时使用 CYP3A4 强抑制剂如阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素(TAO)、伏立康唑等药物或者葡萄柚、葡萄柚汁时应考虑减量,否则可出现严重的不良反应。同样,同时使用 CYP3A4与 CYP1A2 共同抑制剂(如环丙沙星)的患者,若出现严重不良反应,应减少厄洛替尼用量(参见【药物相互作用】)。
治疗前使用 CYP3A4 诱导剂利福平可减少厄洛替尼 AUC 的 2/3-4/5。应考虑使用无CYP3A4 诱导活性的其它可替代药物。如果没有可替代药物,厄洛替尼的剂量可考虑高于150mg,但需密切监测安全性。与利福平合用时厄洛替尼大研究剂量为 450mg。如果增加厄洛替尼的剂量,则当停止利福平或其它诱导剂时应迅速将厄洛替尼再减少到初始剂量。其它 CYP3A4 诱导剂包括但不限于利福布汀、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草 ( St. John’s Wort ) ,如果可能也应避免使用这些药物(参见【注意事项】和【药物相互作用】)。
厄洛替尼经肝脏代谢和胆道分泌。虽然中度肝功能损伤患者(Child-Pugh 分级 7-9)的厄洛替尼暴露量与肝功能正常患者类似,厄洛替尼应慎用于肝脏功能损伤的患者。总胆红素>3 x ULN 的患者应慎用厄洛替尼。治疗前检查异常的情况下,若肝功能出现严重变化,例如总胆红素翻倍和/或转氨酶升高三倍,则应中断或停止使用厄洛替尼。检查发现肝功能异常持续加重时,应在达到重度异常前就考虑中断和/或降低剂量并同时增加肝功能检查监测频率。治疗前检查正常的情况下,如果总胆红素>3 x ULN 和/或转氨酶>5 x ULN ,则应中断或停止使用厄洛替尼(参见【注意事项】和【不良反应】)。
尚未进行肾损伤患者(血清肌酐浓度>1.5 x ULN)的疗效和安全性研究。基于药代动力学数据,轻度或中度肾损伤患者不需要剂量调整(参见【药代动力学】)。不推荐严重肾损伤患者使用厄洛替尼。已证实吸烟会导致厄洛替尼暴露量降低 50-60%。正在吸烟 NSCLC 患者的厄洛替尼
大耐受剂量为 300mg。在持续吸烟的患者中,与建议的 150 mg 剂量相比,300 mg 剂量在化疗失败后的二线治疗中未显示出疗效提高。(参见【药物相互作用】和【药代动力学】特殊人群)。
【服用过量处理】
健康受试者中单次口服剂量 1000mg 和癌症患者每周单次口服 1600mg 能够耐受。健康受试者每天两次 200mg 剂量仅数天的耐受性很差。根据这些试验的资料,超过每天 150mg的推荐剂量时可能发生不能接受的严重不良反应(如腹泻、皮疹和肝脏转氨酶升高,见【用法用量】)。怀疑过量时应停止厄洛替尼和给予对症治疗。
【漏服处理】
无相关信息