【注意事项】
•间质性肺病(ILD):1.1%的患者发生。对于急性发作的新的或进行性不明原因的肺部症状,如呼吸困难、咳嗽和发烧,应停止使用TARCEVA。如果诊断出ILD,停止使用TARCEVA。
•肾功能衰竭:监测肾功能和电解质,尤其是有脱水风险的患者。严重肾毒性者暂缓TARCEVA治疗。
•肝毒性:有或无肝损害发生,包括肝衰竭和肝肾综合征:监测定期肝脏检查。对于严重或恶化的肝脏检查,暂停或停止使用TARCEVA。
•胃肠穿孔:停止使用TARCEVA。
•大疱性和脱落性皮肤病:停止使用TARCEVA。
•脑血管意外(CVA):胰腺癌患者发生脑血管意外的风险增加。(5.6)
•微血管病性溶血性贫血(MAHA):胰腺癌患者发生MAHA的风险增加。
•眼部疾病:如发生角膜穿孔、溃疡或持续性严重角膜炎停止使用TARCEVA。
•服用华法林的患者出血:定期监测服用华法林或其他香豆素衍生物抗凝剂的患者的INR。
•胚胎-胎儿毒性:可能对胎儿造成伤害。建议女性注意胎儿潜在的生殖风险,并采取有效的避孕措施。
【禁忌症】
对本品及成份过敏者禁用。
【特殊人群】
妊娠期:根据动物研究结果及其作用机制,本品给孕妇服用时可能会造成胎儿伤害。
哺乳期:建议女性在使用本品治疗期间以及最终剂量后周内不要母乳喂养。
儿童:尚未确定本品对儿童患者的安全性和有效性。
老年患者: 与年轻患者相比,没有观察到≥65岁患者在安全性或有效性方面的临床上重要的差异。
肝损伤:肝功能正常的患者使用本品治疗可能会出现肝衰竭和肝肾综合征,包括致命病例;基线肝损伤患者的肝毒性风险增加。在使用本品治疗期间,监测肝功能受损患者(总胆红素高于ULN或Child-Pugh A、B和C)。对于总胆红素大于3 x ULN的患者,应使用本品治疗,并加强监测。
【药物相互作用】
厄洛替尼主要通过 CYP3A4 代谢,因此推测 CYP3A4 的抑制剂会使其暴露增加。与CYP3A4 的强抑制剂酮康唑联合使用时厄洛替尼的 AUC 提高了 2/3。
治疗前使用或者同时使用 CYP3A4 诱导剂利福平可以使厄洛替尼的清除提高 3 倍,同时使厄洛替尼 的 AUC 下降 2/3。
在一项 Ib 期临床试验中,吉西他滨和厄洛替尼的药代动力学没有发生显著的相互影响。
群体药代动力学分析显示,阿片类药物可使厄洛替尼暴露量约增加11%