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卡博替尼片/卡赞替尼/癌必定/Cabozantinib tablets/Cabometyx
片剂
20 mg*30片;.40 mg*30片;60 mg*30片
36个月
Exelixis, Inc.
加拿大
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【适应症】
-晚期肾细胞癌(RCC);
-联合纳武单抗(nivolumab)作为一线治疗晚期肾癌患者;
-曾接受索拉非尼治疗的晚期肝细胞癌(HCC)
-患有局部晚期或转移性分化型甲状腺癌(DTC)成人和12岁及以上的儿科患者,在之前的VEGFR靶向治疗后有所进展,且放射性碘难治或不适合放射性碘治疗。
【推荐剂量】
肾细胞癌:
本品作为单药的推荐剂量为60 mg,每天一次,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
下表提供了本品与纳武利尤单抗联合使用的推荐剂量:
肝细胞癌:
本品作为单药的推荐剂量为60 mg,每天一次,直到疾病进展或出现不可接受的毒性
分化型甲状腺癌:
对于体表面积大于或等于1.2m2的成人和12岁及以上的儿童患者,作为单一药物,本品的推荐剂量为60 mg,每天一次,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
【不良反应】
最常见的(≥20%)不良反应为:
•单一药物:腹泻、疲劳、食欲减退、手足综合征、恶心、高血压、呕吐、体重减轻、便秘、发音困难。
•与纳武单抗(nivolumab)合用:腹泻、疲劳、肝毒性、手足综合征、口腔炎、皮疹、高血压、甲状腺功能减退、肌肉骨骼疼痛、食欲减退、恶心、味觉障碍、腹痛、咳嗽和上呼吸道感染。
【药理作用】
体外生化及/或细胞分析显示,cabozantinib会抑制MET(肝细胞生长因子受体蛋白)、VEGFR-1(血 管内皮生长因子受体-1)、VEGRF-2、VEGRF-3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3及TIE-2的酪氨酸激酶活性(tyrosine kinase activity)。这些酪氨酸激酶受体參与了维 持正常细胞功能及细胞病变的过程,如肿瘤形成、肿瘤细胞转移、肿瘤血管新生、抗药性及肿瘤微 环境的维持。
【贮藏】
将CABOMETYX储存在20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)的范围内偏移。
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