【适应症】

芦比替定是一种烷化剂，适用于：
• 与阿替利珠单抗联合使用，或与atezolizumab and hyaluronidase-tqjs（阿替利珠单抗皮下制剂）联合使用，用于在一线诱导治疗[采用阿替利珠单抗或atezolizumab and hyaluronidase-tqjs（阿替利珠单抗皮下制剂）、卡铂和依托泊苷] 后疾病未进展的广泛期小细胞肺癌(ES-SCLC)成年患者的维持治疗。
• 用于治疗在铂类化疗期间或之后出现疾病进展的转移性小细胞肺癌（SCLC）成年患者。

【推荐剂量】

• 推荐剂量：3.2 mg/m²，每21天静脉给药一次，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。
• 建议通过中心静脉导管给药，以降低外渗风险，外渗可能导致需要进行清创的组织坏死。
• ZEPZELCA以静脉输注方式给药，输注时间为60分钟。
• 为降低恶心风险，在第1周期前给予皮质类固醇和5-羟色胺激动剂，并考虑在后续周期中使用。
• 在芦比替定联合阿替利珠单抗或atezolizumab and hyaluronidase-tqjs（阿替利珠单抗皮下制剂）治疗期间，为降低发热性中性粒细胞减少症的风险，应给予粒细胞集落刺激因子（G-CSF）（参见处方信息）。
• 中度肝功能损害：推荐剂量为1.6 mg/m²，每21天静脉给药一次，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。
• 重度肝功能损害：避免使用芦比替定。若无法避免使用，推荐剂量为1.6 mg/m²，每21天静脉给药一次，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

【不良反应】

芦比替定单药治疗时，最常见的不良反应（包括实验室检查异常）（发生率≥20%）为白细胞减少症、淋巴细胞减少症、疲劳、贫血、中性粒细胞减少症、肌酐升高、丙氨酸转氨酶升高、血糖升高、血小板减少症、恶心、食欲下降、肌肉骨骼疼痛、白蛋白降低、便秘、呼吸困难、钠降低、天冬氨酸转氨酶升高、呕吐、咳嗽、镁降低和腹泻。
芦比替定与阿替利珠单抗联合治疗时，最常见的不良反应（包括实验室检查异常）（发生率≥30%）为：淋巴细胞减少、血小板减少、血红蛋白降低、中性粒细胞减少、恶心以及疲劳/乏力。

【药理作用】

通过甲氧基取代修饰海鞘素ET-736获得的新学实体，其双重作用机制，具有更高的抗肿瘤活性，突破二线生存瓶颈；

芦比替定是RNA聚合酶Ⅱ抑制剂，选择性抑制转录活性，诱导DNA断裂，有效杀伤肿瘤细胞；

诱导肿瘤相关巨噬细胞凋亡、减少血管生成并抵抗免疫抑制微环境，调节肿瘤微环境，增强抗肿瘤免疫功能。

【贮藏】
冷藏存储在2°至8°C（36°至46°F）条件下。
芦比替定是危险药物。 遵循适用的特殊处理和处置程序。

信息来源：

1. HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION for ZEPZELCA (2025年10月2日版）

2. https://www.zepzelca.com/