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鲁比卡丁(Lurbinectedin)的作用机理

问题解答:

鲁比卡丁(Lurbinectedin)是一种DNA烷化剂。它与DNA小沟中的鸟嘌呤残基共价结合,形成使DNA螺旋向大沟弯曲的加合物。这一过程引发一系列事件,影响转录因子的活性并损害DNA修复途径,最终导致双链DNA断裂和最终细胞死亡。鲁比卡丁通过与DNA共价结合发挥其化疗活性,导致双链DNA断裂和随后的细胞死亡。其他作用机制包括抑制RNA聚合酶II活性、通过核重新分布使尤文肉瘤癌蛋白(EWS-FL11)失活以及抑制人类单核细胞活性和巨噬细胞向肿瘤组织的浸润。

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2024-03-04 536
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