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一、通用名称:托伐普坦片
商品名称:Samsca
全部名称:托伐普坦片、Tolvaptan、Samsca、Jynarque、苏麦卡
二、适应症:
托伐普坦片(Tolvaptan)适用于治疗具有临床意义的高血容量性和等血容量性低钠血症(血清钠<125mEq/L或不太明显的低钠血症,有症状且无法通过液体限制纠正),包括心力衰竭和抗利尿激素不适当综合征(SIADH)患者。托伐普坦片可减缓处于快速进展的常染色体显性多囊肾病(ADPKD)风险中的成人的肾功能衰退。
使用限制:需要紧急干预升高血清钠以预防或治疗严重神经症状的患者不应使用托伐普坦片治疗。
三、用法用量:
1、用药前:为了降低严重或不可逆肝损伤的风险,在开始使用托伐普坦片前、开始后第2周和第4周、18个月内每月以及此后每3个月进行一次ALT、AST和胆红素血液检测.监测可能表明肝损伤的并发症状,在治疗的前24小时内避免液体限制。
2、推荐剂量:
(1)低钠血症:托伐普坦片的通常起始剂量为15mg,每日一次,不考虑膳食。至少24小时后,将剂量增加到30mg,每天一次,最多60mg,每天一次,以达到所需的血清钠水平。不要服用托伐普坦片超过30天,以最大限度地降低肝损伤的风险。
(2)常染色体显性多囊肾病:托伐普坦片的初始剂量为每天口服60mg,醒来时服用45mg,8小时后服用15mg。每天滴定至60mg加30mg,如果耐受可以滴定至90mg加30mg,两次滴定之间至少每周间隔一次。基于耐受性,患者可能会减量滴定,鼓励患者喝足够的水,以避免口渴或脱水。
3、停药:停用托伐普坦片后,应建议患者恢复液体限制,并监测血清钠和容量状态的变化。
四、不良反应:
可能影响超过1/10的患者,托伐普坦片最常见的副作用是口渴、恶心和钠水平上升过快。托伐普坦片不得用于无尿(无法排尿)、血容量非常低、低血容量低血钠水平、高钠血症(血液中钠含量异常高)的患者或感觉不到口渴的患者。
五、储存:
托伐普坦片通常储存在20°C至25°C(68°F至77°F)下,允许偏差在15°C至30°C(59°F至86°F)之间,放在儿童接触不到的地方。
六、禁忌:
托伐普坦片禁止用于FDA批准的REMS以外的常染色体显性多囊肾病(ADPKD)患者、不能感觉或回应口渴的患者、低血容量低钠血症(未校正的异常血钠浓度)的患者、服用强效CYP3A抑制剂的患者、未矫正的尿流出道梗阻(无尿症)的患者。对托伐普坦或产品的任何成分过敏(如过敏反应、皮疹)的患者禁用托伐普坦片。
七、作用机制:
托伐普坦是一种选择性血管加压素V2受体拮抗剂,对V2受体的亲和力是天然精氨酸血管加压素(AVP)的1.8倍。托伐普坦对V2受体的亲和力是V1a受体的29倍。当口服时,15至60 mg剂量的托伐普坦拮抗血管加压素的作用,并导致尿水排泄增加,从而导致游离水清除率增加(脱水作用),尿渗透压降低,并导致血清钠浓度增加。尿钠和钾的排泄以及血浆钾浓度没有显著变化。与托伐普坦相比,托伐普坦代谢物对人V2受体没有或只有微弱的拮抗活性。
八、注意事项:
1、过快纠正血清钠可导致严重的神经系统后遗症:渗透性脱髓鞘综合征是一种与低钠血症纠正过快相关的风险,可能会导致构音障碍、缄默症、吞咽困难、嗜睡、情感变化、痉挛性四肢瘫、癫痫发作、昏迷或死亡。对于易感患者,包括严重营养不良、酗酒或晚期肝病患者,较慢的纠正速度可能是明智的。
2、脱水和低血容量:托伐普坦疗法会引起大量的排尿,这通常会被液体摄入部分抵消。脱水和低血容量可能发生,特别是在接受利尿剂治疗的潜在容量衰竭患者或液体受限的患者中。
3、肝损伤:托伐普坦可导致严重且可能致命的肝损伤。在ADPKD患者长期服用托伐普坦的安慰剂对照研究和开放性扩展研究中,观察到托伐普坦引起的严重肝损伤病例,通常发生在治疗的前18个月。在托伐普坦治疗ADPKD的上市后经验中,有急性损伤导致肝功能衰竭需要肝移植的报告。
4、药物相互作用:托伐普坦是CYP3A的底物,中度至重度CYP3A抑制剂可导致托伐普坦浓度显著增加,不要将托伐普坦与CYP3A强抑制剂一起使用。
5、高钾血症或增加血清钾的药物:托伐普坦治疗与细胞外液容量的急性减少有关,这可能导致血清钾的增加。对于血清钾>5mEq/L的患者以及正在接受已知会增加血清钾水平的药物的患者,在开始托伐普坦治疗后应监测血清钾水平。
6、急性尿潴留伴流出道梗阻:患有尿流出道部分阻塞的患者,如患有前列腺肥大或排尿障碍的患者,发生急性尿潴留的风险增加。不得对未纠正的尿流出道梗阻患者使用托伐普坦。
托伐普坦片已经在国内上市,并且进入乙类医保范围,医保支付的价格较为便宜,但不同地区的报销比例不同,报销后的价格会存在差异,国内的药房或医院等地会出售此药,托伐普坦片原研药也在海外上市。也有其他国家生产的托伐普坦片仿制药,印度药厂生产规格15mg*4片每盒的价格在800人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动),国外的仿制药与国内、外的原研药的药物成分基本一致。
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