【注意事项】

• 新原发恶性病，皮肤和非皮肤：当本品与达拉非尼联用可能发生。治疗开始前和治疗期间，和联合治疗终止后监视患者新恶性病。

• 出血：接受本品与达拉非尼联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。
• 结肠炎和胃肠道穿孔：接受本品治疗的患者可发生结肠炎和胃肠道穿孔。
• 静脉血栓栓塞：接受本品患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。
• 心肌病：治疗前，治疗后1个月，其后然后每2至3个月评估左心室射血分数（LVEF）.
• 眼毒性：对任何视力障碍进行眼科评价。 对视网膜静脉阻塞(RVO)，永久停用本品 。
• 间质性肺疾病(ILD)：对新发和进展性不能解释的肺部症状暂停使用本品。对治疗相关ILD和肺炎永久停用本品。
• 严重发热反应：当本品与达拉非尼联用时可能发生。
• 严重皮肤毒性：监视皮肤毒性。对不可耐受的2级，和3和4级皮疹，如果中断本品3周内仍不改善则永久停药。对严重皮肤不良反应则永久停药。
• 高血糖：在预先存在糖尿病和高血糖患者监视血清糖水平。
• 胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害. 忠告有育龄期女性本品对胎儿潜在风险和使用有效避孕措施。

【禁忌症】

对本产品活性物质或辅料有过敏者禁用。

【特殊人群】

妊娠期：根据其作用机制和动物繁殖研究的结果，本品孕妇服用时可能会造成胎儿伤害。

哺乳期：建议女性在本品治疗期间和最后一次给药后的4个月内不要母乳喂养。

儿童：在儿童患者中，本品作为单一药物或与达拉非尼联合使用的安全性和有效性尚未确定。

老年人：

在METRIC研究中，214名接受单药本品治疗的黑色素瘤患者中，27%年龄在65岁及以上，4%年龄在75岁以上。这项针对黑色素瘤的单药本品疗法的研究没有包括足够数量的老年患者，以确定他们的反应是否与年轻人不同。

在COMBI-d、COMBI-v和COMBI-AD研究中，994名接受本品和达拉非尼治疗的黑色素瘤患者，21%的患者年龄在65岁及以上，5%的患者年龄在75岁及以上。在这些黑色素瘤研究中，与年轻人相比，在老年患者中未观察到本品联合达布拉非尼的总体疗效差异。在这些研究中，与年轻人相比，老年患者的外周水肿（26%对12%）和厌食症（21%对9%）的发生率增加。

在BRF113928研究中接受本品治疗的93名NSCLC患者中，65岁及以上的老年患者数量不足，无法确定他们的反应是否与年轻人不同。

肝损伤患者：轻度（胆红素≤ULN和AST>ULN或胆红素>1x至1.5x倍ULN和任何AST）肝损伤

患者不建议调整剂量。

对于中度（胆红素>1.5倍至3倍ULN和任何AST）或重度（胆红素>3倍至10倍ULN和任何AST）肝损伤的患者，尚未确定本品的推荐剂量。在决定是否给中度或重度肝损伤患者服用本品之前，考虑本品与剂量相关的风险-获益分析。

在中度肝损伤患者中，3名患者每天一次口服1.5mg起始剂量，2名患者每天一次口服2mg起始剂量，在第一个治疗周期中没有出现剂量限制性毒性（DLT）。

在严重肝损伤的患者中，3名每天一次口服1mg起始剂量的患者在第一个周期内没有出现DLTs；一名每天一次口服1.5mg起始剂量的患者出现DLT（3级痤疮样皮疹）。

与肝功能正常的患者相比，中度或重度肝损伤患者的本品暴露量没有增加

【药物相互作用】

其他药物对曲美替尼的影响
由于曲美替尼主要是通过水解酶（例如，羧酸酯酶）介导的脱乙酰作用进行代谢，其药代动力学可能因代谢性相互作用而受到其他制剂的影响。经水解酶代谢的药物间相互作用不能排除，以及可能影响曲美替尼暴露。
曲美替尼是外排性转运蛋白 P-gp 的体外底物。由于不能排除强效抑制肝脏 P-gp 导致曲美替尼水平升高的可能性，建议本品应谨慎合用强效 P-gp 抑制剂（如维拉帕米、环孢菌素、利托那韦、奎尼丁和伊曲康唑）。
曲美替尼对其他药物的影响
基于体外和体内数据，曲美替尼不太可能通过与 CYP 酶或转运蛋白的相互作用显著影响其他药物的药代动力学。在肠道中曲美替尼可能产生 BCRP 底物（如匹伐他汀）的瞬时抑制，可以通过错开这些制剂和本品的给药时间（间隔 2 小时）最大限度地降低此类抑制作用。
与甲磺酸达拉非尼联合应用
本品联合应用甲磺酸达拉非尼的相互作用，参见甲磺酸达拉非尼说明书相关章节。
食物对曲美替尼的影响
本品单药或联合应用甲磺酸达拉非尼治疗时，由于食物对曲美替尼吸收产生影响，患者给药应在至少餐前一小时或餐后两小时进行。