【适应症】

本品是一种激酶抑制剂适用作为单药治疗BRAF V600E和V600K突变的且未曾接受过任何BRAF抑制剂的不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。

与达拉非尼联合治疗：

•    BRAF V600E或V600K突变的不能切除或转移性黑色素瘤患者的治疗。

•    BRAF V600E或V600K突变的并在完全切除后累及淋巴结黑色素瘤患者的辅助治疗。

•    BRAF V600E突变转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

•    具有BRAF V600E突变的且无较好局部治疗方案的局部晚期或转移性间变性甲状腺癌（ATC）患者。

•    治疗6 岁及以上儿童和成人患有 BRAF V600E 突变的不可切除或转移性实体瘤患者 ，这些患者在既往治疗后病情进展且没有令人满意的替代治疗选择。

•    治疗患有 BRAF V600E 突变且需要全身治疗的 1 岁及以上患有低级别胶质瘤 (LGG) 的儿童患者。

【推荐剂量】

成人患者的推荐剂量是口服 2 mg，每日一次。 

儿童患者的推荐剂量基于体重。至少饭前1 小时或饭后至少 2 小时服用。 

【不良反应】

本品作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿. 

本品与甲磺酸达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括：

•  不能切除或转移性黑色素瘤：发热、恶心、皮疹、发冷、腹泻、呕吐、高血压和周围水肿。

•  黑素瘤辅助治疗：发热、乏力、恶心、头痛、皮疹、寒战、腹泻、呕吐、关节痛、肌痛。

•  非小细胞肺癌：发热、疲劳、恶心、呕吐、腹泻、皮肤干燥、食欲减退、水肿、皮疹、寒战、出血、咳嗽、呼吸困难。

•  成年实体瘤患者：发热、疲劳、恶心、皮疹、寒战、头痛、出血、咳嗽、呕吐、便秘、腹泻、肌痛、关节痛和水肿。

•  患有实体瘤的儿童患者：发热、皮疹、呕吐、疲劳、皮肤干燥、咳嗽、腹泻、痤疮样皮炎、头痛、腹痛、恶心、出血、便秘和甲沟炎。

•  LGG 儿童患者：发热、皮疹、头痛、呕吐、肌肉骨骼疼痛、疲劳、腹泻、皮肤干燥、恶心、出血、腹痛和痤疮样皮炎。

【药理作用】

曲美替尼是丝裂原激活的细胞外信号调节激酶 1（MEK1）和 2（MEK2）的激活以及MEK1 和 MEK2 激酶活性的可逆性抑制剂。MEK 蛋白是细胞外信号调节激酶（ERK）通路的上游调控子，可促进细胞增殖。BRAF V600 突变导致 BRAF 通路结构性激活，包括MEK1 和 MEK2。曲美替尼体内外均可抑制多种 BRAF V600 突变阳性肿瘤细胞的生长。
曲美替尼和甲磺酸达拉非尼靶向 RAS/RAF/MEK/ERK 通路中两个不同的激酶。与任何一个药物单用比较，曲美替尼和甲磺酸达拉非尼联合使用导致对 BRAF V600 突变阳性肿瘤细胞株生长的体外抑制作用增加，对 BRAF V600 突变阳性的异种移植瘤生长的抑制作用时间延长。

【贮藏】

在2°至8°C (36°至46°F)冰箱贮存。不要冻结。不要移去干燥剂。避潮湿和光保护。不要放药物在药片瓶内。