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布格替尼 (Brigatinib)-Alunbrig
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布格替尼 (Brigatinib)-Alunbrig

  • 药品别名:

    布格替尼片/布吉他滨/布吉替尼/布格他滨/布加替尼/安伯瑞/癌能畢 /Brigatinib tablets/Alunbrig tablets/AP26113

  • 剂型:

    片剂

  • 规格:

    30mg*28片;90mg*7片;90mg*28片;180mg*28片

  • 有效期:

    36个月

  • 原研药厂:

    Takeda Pharma A/S武田

  • 产地:

    英国

  • 价格:

    详询客服

  • 服务保障:

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【适应症】
本品是一种激酶抑制剂,适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

【推荐剂量】
每次90mg,一次/天连续服用7天;如无严重副作用或不耐受,7日后增加到180mg/天,每日一次;持续服用直到疾病进展或出现不可耐受的副反应。

【不良反应】
常见不良反应(≥25%):恶心,腹泻,疲乏咳嗽和头痛。

【药理作用】
本品是一种酪氨酸激酶抑制剂,在临床上可达到的浓度下对多种激酶具有体外活性,所述多种激酶包括ALK,ROS1,胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)和FLT-3以及EGFR缺失和点突变。在体外和体内测定中,本品抑制ALK的自磷酸化和ALK介导的下游信号蛋白STAT3,AKT,ERK1/2和S6的磷酸化。本品还抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的细胞系的体外增殖,并表现出剂量依赖性抑制小鼠EML4-ALK阳性的NSCLC异种移植的生长。
在临床上可达到的浓度(≤500nM)下,本品抑制了表达EML4-ALK和17种与ALK抑制剂抗性相关的突变体形式的细胞的体外活力,包括克唑替尼,以及EGFR-Del(E746-A750),ROS1-L2026M,FLT3-F691L和FLT3-D835Y。本品对4种EML4-ALK突变体形式具有体内抗肿瘤活性,包括服用克唑替尼进展的患者的NSCLC肿瘤中鉴定出的G1202R和L1196M突变体。本品还可减轻颅内植入ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠的肿瘤负担并延长其生存期。

【贮藏】
在68°F至77°F(20°C至25°C)的室温下储存ALUNBRIG。运输途中允许15°C to 30°C (59°F to 86°F)

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