【适应症】
本品是一种激酶抑制剂,适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。

【推荐剂量】
每次90mg，一次/天连续服用7天；如无严重副作用或不耐受，7日后增加到180mg/天，每日一次；持续服用直到疾病进展或出现不可耐受的副反应。

【不良反应】
常见不良反应（≥25%）：恶心，腹泻，疲乏咳嗽和头痛。

【药理作用】
本品是一种酪氨酸激酶抑制剂，在临床上可达到的浓度下对多种激酶具有体外活性，所述多种激酶包括ALK，ROS1，胰岛素样生长因子-1受体（IGF-1R）和FLT-3以及EGFR缺失和点突变。在体外和体内测定中，本品抑制ALK的自磷酸化和ALK介导的下游信号蛋白STAT3，AKT，ERK1/2和S6的磷酸化。本品还抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的细胞系的体外增殖，并表现出剂量依赖性抑制小鼠EML4-ALK阳性的NSCLC异种移植的生长。
在临床上可达到的浓度（≤500nM）下，本品抑制了表达EML4-ALK和17种与ALK抑制剂抗性相关的突变体形式的细胞的体外活力，包括克唑替尼，以及EGFR-Del（E746-A750），ROS1-L2026M，FLT3-F691L和FLT3-D835Y。本品对4种EML4-ALK突变体形式具有体内抗肿瘤活性，包括服用克唑替尼进展的患者的NSCLC肿瘤中鉴定出的G1202R和L1196M突变体。本品还可减轻颅内植入ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠的肿瘤负担并延长其生存期。

【贮藏】
在68°F至77°F（20°C至25°C）的室温下储存ALUNBRIG。运输途中允许15°C to 30°C (59°F to 86°F)