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凡德他尼 (vandetanib)-CAPRELSA
凡德他尼 (vandetanib)-CAPRELSA
凡德他尼 (vandetanib)-CAPRELSA

凡德他尼 (vandetanib)-CAPRELSA

  • 药品别名:

    凡他尼布/vandetanib tablets/CAPRELSA/tablets

  • 剂型:

    片剂

  • 规格:

    100 mg*30片; 300 mg*30片

  • 有效期:

    36个月

  • 原研药厂:

    AstraZeneca 研发, 先已经转让GENZYME CORP (赛诺菲旗下子公司)

  • 产地:

    美国

  • 价格:

    详询客服

  • 服务保障:

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【适应症】

本品是一种激酶抑制剂,用于治疗不可切除的局部晚期或转移性疾病患者的症状性或进展性甲状腺髓样癌。
对于无痛、无症状或进展缓慢的疾病患者,只有在仔细考虑本品的治疗相关风险后才能使用本品。


【推荐剂量】
300mg,每日1次,与或不与食物同服。
如果出现严重毒性或QTc间期延长,可能需要减少剂量。
中度肾损害患者的起始剂量为200mg。


【不良反应】
本品最常见的药物不良反应(>20%)和臂间差异为≥5%为腹泻/结肠炎、皮疹、痤疮样皮炎、高血压、恶心、头痛、上呼吸道感染、食欲减退和腹痛。


【药理作用】
本品是⼀种激酶抑制剂。体外试验显示vandetanib抑制酪胺酸激酶的活性,其中包括表皮生长因子受体(EGFR)的成员、血管生长因子受体(VEGFR)、转染重排(RET)、蛋白质酪胺酸激 酶(BRK)的成员、TIE2、EPH受体激酶家族的成员、和酪胺酸激酶Src成员的活性。这些酪胺酸激酶成员参与正常细胞功能及病理进程,像是肿瘤形成、转移、肿瘤血管⽣成、和肿瘤微环境的维持。除此之外,此药N-desmethyl代谢物,呈现7——17%的vandetanib暴露量,对VEGF受 体(KDR and Flt-1) 及EGFR与原型药具有相似之抑制活性。 体外vandetanib抑制肿瘤细胞和内⽪细胞中表皮生长因子(EGF)刺激的受体酪胺酸激酶磷酸化 ,和内皮细胞中VEGF刺激的酪胺酸激酶磷酸化。在体外血管生成模型中,vandetanib抑制内⽪皮细胞迁移、增殖、⽣存和新血管⽣成。 在活体小鼠肿瘤模型中,给予vandetanib减少肿瘤细胞诱导的血管⽣成、肿瘤血管通透性、抑制肿瘤生长和转移。


【贮藏】
本品片剂应储存在20°C和25°C(68°F和77°F)室温下 ;允许在15°C-30°C(59°F-86°F)环境下短途运输。



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