【适应症】

✯ 新诊断的费城染色体阳性（Ph+）慢性粒细胞白血病（CML）慢性期成人。
✯ 患有慢性、加速或骨髓或淋巴母细胞期Ph+CML的成人，对先前的治疗（包括伊马替尼）有耐药性或不耐受性。
✯ 患有费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）的成人，对先前的治疗有耐药性或不耐受性。
✯ 1岁及以上患有慢性期Ph+CML的儿童患者。

✯ 新诊断为Ph+ALL并结合化疗的1岁及以上儿童患者。

【推荐剂量】
应当由具有白血病诊断和治疗经验的医师进行治疗。
Ph+慢性期 CML 的患者推荐起始剂量为达沙替尼 100mg，每日 1 次，口服。服用时间应当一致，早上或晚上均可。
Ph+加速期、急变期（急粒变和急淋变）CML 的患者推荐起始剂量为 70mg，每日 2 次，分别于早晚口服。
治疗持续时间：在临床试验中，本品治疗均持续至疾病进展或患者不再耐受该治疗。尚未对达到细胞遗传学或分子学缓解[包括完全细胞遗传学缓解（CCyR）、主要分子学缓解（MMR）和MR4.5]后停止对慢性疾病结局治疗的影响进行研究。
剂量递增
在成年Ph+ CML 患者的临床试验中，如果患者在推荐的起始剂量治疗下未能达到血液学或细胞遗传学缓解，则慢性期 CML 患者可以将剂量增加至 140mg，每日 1 次，对于进展期（加速期和急变期）CML 患者，可以将剂量增加至 90mg，每日 2 次。

【不良反应】
作为单药使用最常见的不良反应(≥15%）包括骨髓抑制、液体潴留事件、腹泻、头痛、皮疹、出血、呼吸困难、疲劳、恶心和肌肉骨骼疼痛。
接受SPRYCEL联合化疗的儿童患者最常见的不良反应(≥30%) 包括粘膜炎、发热性中性粒细胞减少症、发热、腹泻、恶心、呕吐、肌肉骨骼疼痛、腹痛、咳嗽、头痛、皮疹、疲劳、便秘、心律失常、高血压、水肿、感染（细菌、病毒和真菌）、低血压、食欲下降、超敏反应、呼吸困难、鼻出血，周围神经病变和意识状态改变。

【药理作用】
达沙替尼属于蛋白激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL 激酶和 SRC 家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶，包括 c-KIT、ephrin（EPH）受体激酶和 PDGFβ 受体。达沙替尼是一种强效的、次纳摩尔（subnanomolar）的 BCR-ABL 激酶抑制剂，其在 0.6-0.8nM 的浓度下具有较强的活性。它与 BCR-ABL 酶的无活性及有活性构型均可结合。
体外研究中，达沙替尼在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性。这些非临床研究的结果表明，达沙替尼可以克服由下列原因导致的伊马替尼耐药：BCR-ABL 过表达、BCR-ABL 激酶区域突变、激活包括 SRC 家族激酶（LYN，HCK）在内的其他信号通道，以及多药耐药基因过表达。此外，达沙替尼可在次纳摩尔浓度下抑制 SRC 家族激酶。
在使用鼠CML 模型所单独进行的体内试验中，达沙替尼能够防止慢性期 CML 向急变期的进展，同时延长了荷瘤小鼠（源于生长在不同部位的患者 CML 细胞系，包括中枢神经系统）的生存期。

【贮藏】
30 ℃以下保存。

【包装规格】

中国：见下表

美国：20mg*60片/瓶；50mg*60片/瓶；70mg*60片/瓶；80mg*30片/瓶；；100mg*30片/瓶；；140mg*60片/瓶

欧盟：见下表