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pomalidomide capsules/POMALYST capsules
胶囊
1mg*21粒;1mg*100粒;2mg*21粒;2mg*100粒;3mg*21粒;3mg**100粒;4mg*21粒;4mg*100粒
18个月
Celgene International Sarl(新基,BMS公司旗下)
瑞士
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POMALYST 是沙利度胺类似物,用于治疗成年患者:
• 与地塞米松联合治疗多发性骨髓瘤 (MM) 患者,该患者之前至少接受过两种治疗,包括来那度胺和蛋白酶体抑制剂,并且在最后一次治疗完成时或完成后 60 天内表现出疾病进展。
• 患有艾滋病相关的卡波西肉瘤 (KS)患者高效抗逆转录病毒治疗 (HAART) 失败后或 HIV 阴性的卡波西肉瘤 患者。
【推荐剂量】
• MM:每天 4 mg,在重复 28 天周期的第 1 至 21 天口服,直至疾病进展。 请参阅第 14.1 节了解地塞米松剂量 (14.1)
• KS:每天口服 5 mg,重复 28 天周期的第 1 至 21 天,直至疾病进展或出现不可接受的毒性 。
• 调整某些肾功能不全或肝功能不全患者的剂量。
【不良反应】
MM:最常见的不良反应(≥30%)包括疲劳乏力、中性粒细胞减少、贫血、便秘、恶心、腹泻、呼吸困难、上呼吸道感染、背痛和发热
KS:包括实验室异常(≥30%)在内的最常见不良反应是中性粒细胞绝对计数或白细胞减少、肌酸酐或葡萄糖升高、皮疹、便秘、疲劳、血红蛋白、血小板、磷酸盐、白蛋白或钙减少、ALT升高、恶心和腹泻。
【药理作用】
Pomalidomide是一种thalidomide类似物,为具有抗肿瘤活性的免疫调节药物。在体外细胞检测中,pomalido-mide会抑制血液肿瘤细胞增生,并诱发细胞凋亡。此外,pomalidomide可抑制对lenalidomide产生抗药性之多发性骨髓瘤细胞株的增生,且和dexamethasone具有协同作用,对lenalidomide敏感性及lenalidomide抗药性 细胞株,均可诱发肿瘤细胞凋亡。Pomalidomide可增强T细胞和自然杀手(NK)细胞调节的免疫力,并抑制单核细胞产生促发炎细胞激素(如,TNF-α和IL-6)。Pomalidomide已在小鼠肿瘤模型和体外脐带模型中,证实具有抗血管新生的活性。
Pomalidomide会直接与蛋白质cereblon (CRBN)结合,CRBN是E3连接酶复合物(包含受损脱氧核糖核酸(DNA)结合蛋白1(DDB1)、cullin4(CUL4)与Roc1)的一部份,因此,pomalidomide会抑制此复合物中之CRBN的自身泛素化作用(auto-ubiquitination)。E3泛素连接酶会促进多种受质蛋白的多泛素化作用,这或可部份说明在使用pomalidomide治疗时所观察到的多重细胞影响。
体外试验显示,在加入pomalidomide的情况下,受质蛋白Aiolos与Ikaros会被锁定进行泛素化及后续的降解作用,从而产生直接的细胞毒性作用与免疫调节作用。体内试验显示,在lenalidomide疗效不彰的复发性多发性骨髓 瘤患者中,使用pomalidomide治疗会导致Ikaros浓度降低。
【贮藏】
储存温度为20°C-25°C(68°F-77°F);允许在15°C-30°C(59°F-86°F)之间偏移。
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