【适应症】
本品是一种激酶抑制剂用于治疗：
1）局部晚期或转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者；
2）需要全身治疗的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌的成人和12岁或12岁以上儿童患者；
3）需要全身治疗而且放射碘治疗抵抗的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁或12岁以上儿童患者。
4）患有RET基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成年患者，在先前的全身治疗中或之后已经进展，或没有令人满意的替代治疗方案。

【推荐剂量】
根据是否存在RET基因融合（NSCLC或甲状腺）或特定RET基因突变（MTC），选择接受RETEVMO治疗的患者。
成人和12岁或12岁以上儿童患者的推荐剂量基于体重
① 少于50kg:120mg， 口服，一天两次
② 50kg及以上：160mg，口服，一天两次
直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

【不良反应】
最常见的不良反应，包括实验室异常，（≥25%）是天冬氨酸转氨酶（AST）升高，丙氨酸转氨酶（ALT）升高，葡萄糖升高，白细胞减少，白蛋白减少，钙减少，口干，腹泻，肌酐升高，碱性磷酸酶升高，高血压，疲劳，水肿，血小板减少，总胆固醇增加，皮疹，钠减少，便秘。

【药理作用】
本品是一种激酶抑制剂。Selpercatinib抑制野生型RET和多种突变的RET亚型以及VEGFR1和VEGFR3，IC50值在0.92 nM至67.8 nM之间。在其他酶试验中，selpercatinib还可以在临床上仍可达到的更高浓度下抑制FGFR 1、2和3。在细胞分析中，selpercatinib抑制RET的浓度比FGFR1和2低约60倍，而抑制浓度比VEGFR3低约8倍。
RET的某些点突变或涉及RET与各种配偶的框内融合的染色体重排可导致组成性激活的嵌合RET融合蛋白，其可通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而充当致癌驱动因子。在体外和体内肿瘤模型中，selpercatinib在具有RET蛋白组成性激活作用的细胞中表现出抗肿瘤活性，该蛋白由基因融合和突变产生，包括CCDC6-RET，KIF5B-RET，RET V804M和RET M918T。此外，selpercatinib在颅内植入了患者衍生的RET融合阳性肿瘤的小鼠中显示出抗肿瘤活性。

【贮藏】
储存在20°C至25°C（68°F至77°F）; 允许在15°C到30°C（59°F到86°F）之间波动。