二盐酸奎扎替尼/VANFLYTA
片剂
17.7mg; 26.5mg
60个月
DAIICHI SANKYO,INC.
葡萄牙
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本品是一种激酶抑制剂,与标准阿糖胞苷和蒽环类药物诱导以及阿糖胞苷巩固联合使用,并作为巩固化疗后的维持性单一疗法,用于治疗FLT3内部串联重复(ITD)阳性的新诊断急性髓细胞白血病(AML)成年患者。
【推荐剂量】
每天口服一次,每天大约在同一时间,与或不与食物同服。
VANFLYTA按治疗阶段的推荐剂量见表1。
表1:VANFLYTA剂量方案
⃰ 患者最多可接受2个周期的诱导治疗。
† 患者最多可接受4个周期的巩固治疗
‡ 对于作为第二个诱导周期的5+2方案,VANFLYTA将在第6至19天给药。
对于进行造血干细胞移植(HSCT)的患者,VANFLYTA应在调理方案开始前7天停止。
最常见(>20%)的不良反应,包括实验室异常,是淋巴细胞减少、钾减少、白蛋白减少、磷减少、碱性磷酸酶增加、镁减少、发热性中性粒细胞减少、腹泻、粘膜炎、恶心、钙减少、腹痛、败血症、中性粒细胞减少、头痛、肌酸激酶增加、呕吐,以及上呼吸道感染。
喹唑替尼是受体酪氨酸激酶FLT3的小分子抑制剂。Quizartinib及其主要活性代谢产物AC886以相当的亲和力与FLT3的三磷酸腺苷(ATP)结合结构域结合,并且在结合测定中,两者对FLT3-ITD突变的亲和力都比FLT3低10倍。Quizartinib和AC886抑制FLT3激酶活性,阻止受体的自磷酸化,从而抑制下游FLT3受体信号传导并阻断FLT3-ITD依赖性细胞增殖。喹唑替尼在FLT3-ITD依赖性白血病小鼠模型中显示出抗肿瘤活性。
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