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阿卡替尼(Acalabrutinib)是由美国制药公司AstraZeneca(阿斯利康)研发生产。阿卡替尼于2017年经美国FDA获批上市,阿卡替尼适用于治疗至少接受过一次既往治疗的成人套细胞淋巴瘤(MCL)以及治疗成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。
阿卡替尼是一种Bruton酪氨酸激酶抑制剂,可防止B细胞的增殖、运输、趋化和粘附。每12小时服用一次,可能会导致其他影响,如心房颤动、其他恶性肿瘤、血细胞减少、出血和感染。阿卡替尼是一种BTK的小分子抑制剂。阿卡替尼及其活性代谢物ACP-5862都与BTK活性位点的半胱氨酸残基(Cys481)形成共价键,从而抑制BTK的酶活性。因此,阿卡替尼抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的激活,最终抑制恶性B细胞增殖和存活。
阿卡替尼与人血浆蛋白的可逆结合率约为97.5%。体外平均血液与血浆的比率约为0.7。 在试管内生理浓度下的实验表明,阿卡替尼可与人血清白蛋白结合93.7%,与α-1-酸性糖蛋白结合41.1%。阿卡替尼主要由CYP3A酶代谢。ACP-5862被确定为血浆中的主要活性代谢物,其几何平均暴露量(AUC)约为阿卡替尼露量的2-3倍。就抑制BTK而言,ACP-5862的效力比阿卡替尼低约50%。如果想获取更多优质信息可以联系药得,药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
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