阿卡替尼/阿可替尼(Acalabrutinib)是哪个公司研制厂家

时间：2024.01.29作者：医学编辑小雨 浏览次数：482

阿卡替尼/阿可替尼(Acalabrutinib)是由美国阿斯利康制药研制生产，阿卡替尼是一种用于治疗套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤的Bruton酪氨酸激酶抑制剂。

阿卡替尼是一种Bruton酪氨酸激酶抑制剂，可防止B细胞的增殖、运输、趋化和粘附。它每12小时服用一次，可能会引起其他影响，如房颤、其他恶性肿瘤、血细胞减少、出血和感染。阿卡替尼是一种BTK的小分子抑制剂，阿卡替尼及其活性代谢物ACP-5862均与BTK活性位点的半胱氨酸残基（Cys481）形成共价键，从而抑制BTK酶活性。因此，阿卡替尼抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的激活，最终抑制恶性B细胞增殖和存活。尽管伊布替尼通常被认为是一流的BTK抑制剂，阿卡替尼被认为是第二代BTK抑制剂，主要是因为它对BTK的靶向活性具有更高的选择性和抑制作用，同时具有更高的IC50或对ITK、EGFR、ERBB2、ERBB4、JAK3、BLK、FGR、FYN、HCK、LCK、LYN、SRC和YES1的激酶活性几乎没有抑制作用。实际上，阿卡替尼经过合理设计，比ibrutinib更有效，更具选择性，同时在理论上表现出更少的副作用，因为该药物的脱靶效应最小化。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。