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一、名称:卡博替尼、Cabozantinib
商品名称:COMETRIQ
二、适应症:
卡博替尼(Cabozantinib)适用于治疗进展性转移性甲状腺髓样癌(MTC)患者。
三、用法用量:
1、推荐剂量:卡博替尼以胶囊的形式存在,推荐日剂量为每天一次140mg,不进食,直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。指导患者在服用前至少2小时和服用后至少1小时内不要进食。请勿用卡博替尼片替代卡博替尼胶囊,整个吞下胶囊,不要打开胶囊;也不要在下次服药后12小时内服用漏服的药物。服用卡博替尼胶囊时,请勿摄入已知会抑制细胞色素P450的食物(如葡萄柚、葡萄柚汁)或营养补充剂。
2、剂量调整:如果服用卡博替尼胶囊后,出现不可耐受的不良反应,医生会调整其剂量。如果之前接受了140mg的每日剂量,则以100mg的每日剂量恢复治疗;如果之前接受每日100mg的剂量,以每日60mg恢复治疗;如果之前接受60mg每日剂量,如果耐受,恢复60mg,否则,停止使用卡博替尼胶囊。
(1)肝损伤患者:对于轻度至中度肝功能损害的患者,卡博替尼胶囊的推荐起始剂量为80mg。
3、联合用药:
(1)与强CYP3A4抑制剂合用时,将卡博替尼的每日剂量减少40mg(如,从每日140mg减少到100mg,或从每日100mg减少到60mg)。在停用强抑制剂后2至3天,恢复开始使用CYP3A4抑制剂前的剂量。
(2)与强CYP3A4诱导剂合用时,根据耐受性将卡博替尼的每日剂量增加40mg(例如,从每日140mg增加到180mg,或从每日100mg增加到140mg)。在停用强诱导剂2至3天后,恢复开始CYP3A4诱导剂前使用的剂量。每日剂量不应超过180mg。
四、不良反应:
在卡博替尼胶囊的临床研究中,最常见的不良反应按发生频率依次为:腹泻、口腔炎、掌跖红细胞感觉异常(PPE)、体重下降、食欲下降、恶心、疲劳、口腔疼痛、发色改变、味觉障碍、高血压、腹痛和便秘。最常见的实验室异常是天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高、淋巴细胞减少、碱性磷酸酶(ALP)升高、低钙血症、中性粒细胞减少、血小板减少、低磷血症和高胆红素血症。经上市后,还出现了鼻出血、四肢疼痛、动脉(包括主动脉)动脉瘤、夹层和破裂等不良事件。
五、储存:
卡博替尼以硬明胶胶囊的形式提供,可储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的温度下;允许在15°C至30°C(59°F至86°F)范围内进行偏移。
六、特殊人群:
根据动物研究结果,卡博替尼可能损害具有生殖潜力的雌性和雄性动物的生育能力;因此建议具有生殖潜力的女性在治疗期间以及最后一次给药后的4个月内使用有效的避孕措施;建议哺乳期妇女在治疗期间以及最后一次给药后的4个月内不要进行母乳喂养。
七、作用机制:
体外生物化学和/或细胞测定显示,卡博替尼抑制RET、MET、VEGFR-1、-2和-3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL、ROS1、TYRO3、MER和TIE-2的酪氨酸激酶活性。这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和病理过程,如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成、耐药性和肿瘤微环境的维持。
八、用药过量:
据报告,一名患者在九天内不慎服用了两倍于预期剂量(每日200mg)的药物过量。患者出现3级记忆障碍、3级精神状态改变、3级认知障碍、2级体重减轻和1级尿素氮升高。未记录恢复程度。
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