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拉罗替尼(larotrectinib)
拉罗替尼(larotrectinib)
拉罗替尼(larotrectinib)
拉罗替尼(larotrectinib)

拉罗替尼(larotrectinib)

  • 药品别名:

    拉洛替尼/硫酸拉罗替尼胶囊/硫酸拉罗替尼口服溶液/维泰凯/維泰凱/larotrectinib/VITRAKVI

  • 剂型:

    胶囊 ;口服溶液

  • 规格:

    胶囊:25mg*56粒;100mg*56粒; 口服溶液:20 mg/mL

  • 有效期:

    胶囊:3年 / 口服液:24个月,首次开封后,10天内用完

  • 原研药厂:

    BAYER HLTHCARE

  • 产地:

    英国

  • 价格:

    详询客服

  • 服务保障:

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[适应症]
本品是一种激酶抑制剂,用于符合下列条件的成人和儿童实体瘤患者,
• 经充分验证的检测方法诊断为携带神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)融合基因且不包括已知获得性耐药突变。
• 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者,
•  以及无满意替代治疗或既往治疗失败的患者。

[推荐剂量]
•  根据NTRK基因融合的情况选择患者进行本品治疗。
•  体表面积至少为1.0平方米的成人和儿童患者的推荐剂量:100mg口服,每日两次。
•   体表面积小于1.0平方米的儿童患者的推荐剂量:100 mg/m2,每日两次。

[不良反应]
本品最常见(>20%)的不良反应,包括实验室异常,为AST升高、ALT升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少和腹痛。

[药理作用]
拉罗替尼是原肌球蛋白受体激酶(TRK),TRKA,TRKB和TRKC的抑制剂。在广泛的纯化酶测定中,拉罗替尼抑制的TRKA,TRKB和TRKC的IC 50值为5-11 nM。一种其他的激酶TNK2在大约100倍的高浓度下被抑制。TRKA,B和C由基因NTRK1,NTRK2和NTRK3编码。涉及这些基因与各种伴侣的框内融合的染色体重排可导致组成型激活的嵌合TRK融合蛋白,其可作为致癌驱动因子,促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和存活。

[贮藏]
胶囊:在室温20°C至25°C(68°F至77°F)下储存胶囊;允许温度在15°C至30°C(59°F至86°F)之间波动。
口服液:在2°C至8°C(36°F至46°F)下冷藏口服液。不要冷冻。

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