【适应症】
本品是一种激酶抑制剂，适用于
• 作为非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者肿瘤切除后的辅助治疗，其肿瘤具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R突变。

• 转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗，其肿瘤具有EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变。

• 联合培美曲塞和铂类化疗，作为局部晚期或转移性 NSCLC 成年患者的一线治疗，这些患者的肿瘤具有 EGFR 外显子 19 缺失或外显子 21 L858R 突变。

• 用于治疗转移性表皮生长因子受体（EGFR）T790M突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC），这些患者在EGFR TKI治疗时或治疗后有进展。

【推荐剂量】
早期非小细胞肺癌的辅助治疗：口服80mg，每日一次，与或不与食物同服，直至疾病复发，或出现不可耐受的毒性，或长达3年。
转移性非小细胞肺癌：每日一次口服80mg，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

【不良反应】
最常见（>20%）的不良反应，包括实验室异常是白细胞减少、淋巴细胞减少、血小板减少、腹泻、贫血、皮疹、肌肉骨骼疼痛、指甲毒性、中性粒细胞减少、皮肤干燥、口腔炎、疲劳和咳嗽。

【药理作用】
奥希替尼是表皮生长因子受体（EGFR）的激酶抑制剂，与 EGFR 某些突变体（T790M、L858R 和外显子 19 缺失)不可逆性结合的浓度较野生型低约 9倍。口服奥希替尼后，在血浆中发现两种具有药理学活性的代谢产物（AZ7550和 AZ5104，约占原形化合物的 10%），其抑制作用特征与奥希替尼相似。AZ7550 的效力与奥希替尼相似，而 AZ5104 对 EGFR 外显子 19 缺失和T790M 突变（约 8 倍）及野生型（约 15 倍）的活性较强。体外试验显示，在临床浓度下，奥希替尼还可抑制 HER2、HER3、HER4、ACK1 和 BLK 的活性。
在细胞培养和动物肿瘤移植瘤模型中，奥希替尼对携带 EGFR 突变（T790M/L858R、L858R、T790M/外显子 19 缺失和外显子 19 缺失）的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用，对野生型 EGFR 基因扩增的抗肿瘤活性较弱。口服给药后，奥希替尼分布于多个动物种属（猴、大鼠和小鼠）的脑组织中，脑与血浆药物浓度 AUC 比约为 2。这些数据与在 EGFR 突变小鼠颅内转移异种移植模型（PC9；外显子 19 缺失）临床前研究中观察到奥希替尼治疗组动物与对照药物治疗组相比肿瘤消退和生存期延长的结果一致。

【贮藏】
30℃以下保存。