[适应症]

本品适用于治疗含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子受体（EGFR） 20 号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
本品基于替代终点（一项单臂临床试验的客观缓解率和缓解持续时间）获得 附条件批准上市，暂未获得长期临床终点数据，尚待上市后进一步确证。

[推荐剂量]
160mg，每日一次，与或不与食物同服。

[不良反应]
最常见（>20%）的不良反应是腹泻、皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。最常见的(≥2%）3级或4级实验室异常包括淋巴细胞减少、淀粉酶增加、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少。

[药理作用]
莫博赛替尼是表皮生长因子受体（EGFR）的激酶抑制剂，在低于野生型（WT）EGFR浓度下可不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。已证实口服莫博赛替尼后，血浆中有两种具有类似莫博赛替尼抑制作用的药理活性代谢物（AP32960和AP32914）。在体外，莫博赛替尼在临床相关浓度（IC50值<2nM）下还抑制其他EGFR家族成员（HER2和HER4）的活性，以及一种额外激酶（BLK）的活性。
在细胞培养模型中，在低于野生型（WT）EGFR信号抑制1.5至10倍浓度下，莫博赛替尼抑制由不同EGFR外显子20插入突变亚型驱动的细胞增殖。
在动物移植瘤模型中莫博赛替尼对EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植瘤具有抗肿瘤活性。

[贮存]
在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度下储存；允许在15°C到30°C（59°F到86°F）之间偏移。

信息来源：
1. 琥珀酸莫博赛替尼胶囊说明书(2023/1/10)
2. HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION of EXKIVITY.
2. HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION of EXKIVITY.