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莫博赛替尼/莫博替尼的作用靶点

问题解答:

莫博赛替尼/莫博替尼(Mobocertinib)是表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂,其以比野生型(WT)EGFR更低的浓度不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。口服莫博赛替尼后,在血浆中发现了两种对莫博赛替尼具有相似抑制作用的药理学活性代谢物(AP32960和AP32914)。在体外,在临床相关浓度(IC50值<2nM)下,莫博赛替尼还抑制其他EGFR家族成员(HER2和HER4)和一种额外激酶(BLK)的活性。在动物肿瘤植入模型中,莫博赛替尼对具有EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物表现出抗肿瘤活性。

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2024-03-19 141
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