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一、通用名称:曲氟尿苷替匹嘧啶
商品名称:LONSURF、朗斯弗
全部名称:曲氟尿苷替匹嘧啶片、Trifluridine and Tipiracil Hydrochloride Tablets、LONSURF Tablets
二、适应症:
1、转移性结直肠癌(HCC):曲氟尿苷替匹嘧啶片(Lonsurf)作为单一药物或与贝伐单抗(bevacizumab)联合,适用于治疗患有转移性结直肠癌的成年患者,这些患者之前接受过基于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康(Fluoropyrimidine、 Oxaliplatin and Irinotecan)的化疗(一种抗VEGF生物疗法)和抗EGFR治疗(如果是RAS野生型)。
2、转移性胃癌:曲氟尿苷替匹嘧啶片适用于患有转移性胃或胃食管结合部腺癌的成年患者的治疗,这些患者之前接受过至少两种化疗,包括氟嘧啶(Fluoropyrimidine,)、铂(Platinum)、紫杉烷(taxane)或伊立替康,以及如果合适的话,HER2/neu靶向治疗。
三、用法用量:
1、推荐剂量:患者在每个28天周期的第1-5天和第8-12天,每天两次与食物一起口服曲氟尿苷替匹嘧啶片,作为单一药物或与贝伐单抗联合使用的推荐剂量为35mg/m2,最高可达每剂量80mg(基于曲氟尿苷的成分),直到疾病进展或不可接受的毒性。将剂量四舍五入至最接近的5mg增量。
有关贝伐单抗的剂量信息需要请参考处方信息。
2、剂量调整:医生会在患者服用药物的每个周期的第15天之前和当天获取完整的血细胞计数;如果出现不适,可以在医生的指导下调整剂量,最多允许减少3次剂量,无法耐受每日两次口服20mg/m2剂量的患者应永久停用曲氟尿苷替匹嘧啶片。在减少剂量后,不要增加剂量。
(1)对于患有严重肾功能损害的患者[肌酐清除率(CLcr)为15-29mL/min],建议剂量为20mg/m2(基于曲氟尿苷的成分),每日两次口服,在每个28天周期的第1-5天和第8-12天随食物服用。对于不能耐受每日两次20mg/m2剂量的严重肾功能损害患者,将剂量减少至每日两次15mg/m2。无法耐受15mg/m2剂量的患者应永久停用曲氟尿苷替匹嘧啶片。
四、不良反应:
在接受曲氟尿苷替匹嘧啶片单药治疗的临床研究中,最常见的不良反应或实验室异常(≥10%)为中性粒细胞减少症、贫血、血小板减少症、疲劳、恶心、食欲下降、腹泻、呕吐、腹痛和发热。在接受曲氟尿苷替匹嘧啶片联合贝伐单抗治疗的临床研究中,最常见的不良反应或实验室异常(≥20%)为中性粒细胞减少症、贫血、血小板减少症、疲劳、恶心、天冬氨酸转氨酶(AST)升高、丙氨酸转氨酶(ALT)升高、碱性磷酸酶升高、钠减少、腹泻、腹痛和食欲下降。
五、储存:
曲氟尿苷替匹嘧啶片会储存在20°C至25°C(68°F至77°F)下;允许偏离15°C至30°C(59°F至86°F)。曲氟尿苷替匹嘧啶片是一种细胞毒性药物,需遵循适用的特殊处理和处置程序。如果储存在原始瓶外,30天后丢弃。
六、特殊人群:
1、女性:基于动物数据及其作用机制,曲氟尿苷替匹嘧啶片会对胎儿造成伤害。当在妊娠期间给药时,它在妊娠大鼠中引起胚胎-胎儿致死和胚胎-胎儿毒性。因此建议女性在接受曲氟尿苷替匹嘧啶片治疗期间以及在最后一次给药后1天内不要进行母乳喂养;建议有生殖能力的女性在接受治疗期间以及最后一次给药后至少6个月内使用有效的避孕措施。
2、男性:由于潜在的遗传毒性,建议有生殖能力的女性伴侣的男性在使用曲氟尿苷替匹嘧啶片治疗期间以及在最后一次给药后至少3个月内使用避孕套。
七、作用机制:
曲氟尿苷替匹嘧啶片由基于胸苷的核苷类似物曲氟尿苷(trifluridine)和胸苷磷酸化酶抑制剂替匹嘧啶(tipiracil)组成,摩尔比为1:0.5(重量比为1:0.471)。通过胸苷磷酸化酶抑制曲氟尿苷的代谢,包含替匹嘧啶增加了曲氟尿苷的暴露。在被癌细胞摄取后,替匹嘧啶被整合到DNA中,干扰DNA合成并抑制细胞增殖。在被癌细胞摄取后,替匹嘧啶被整合到DNA中,干扰DNA合成并抑制细胞增殖。曲氟尿苷/替匹嘧啶在小鼠中证明了针对KRAS野生型和突变型人结肠直肠癌异种移植物的抗肿瘤活性。
曲氟尿苷替匹嘧啶片原研药已经在国内上市,商品名为朗斯弗,但还没有进入医保范围,每盒的价格可能在6千人民币左右,香港版的每盒的价格可能在1万多人民币(受汇率影响价格可能会发生波动)。在海外上市的日版曲氟尿苷替匹嘧啶片原研药,每盒的价格可能在5千多人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动)。在海外也有更为便宜的曲氟尿苷替匹嘧啶片仿制药,其药物成分与国内、外出售的原研药药物成分基本一致,如印度药厂生产的每盒的价格可能在1千多人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动)。
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