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阿达格拉西布(Adagrasib)是一种靶向治疗药物,属于KRAS G12C抑制剂。它被设计用来治疗带有KRAS G12C突变的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)和其他具有相同突变的固体肿瘤。阿达格拉西布的作用机制与其针对KRAS G12C突变体的靶向性质密切相关。
KRAS G12C是RAS家族中的一种突变形式,是许多癌症中最常见的致癌突变之一。这种突变导致了异常活跃的RAS信号传导通路,促进了癌细胞的生长、增殖和存活。阿达格拉西布的独特之处在于其能够特异性地结合和抑制KRAS G12C突变体。
阿达格拉西布的作用机制如下:
1.选择性结合: 阿达格拉西布与KRAS G12C突变体具有高度选择性的结合作用,形成稳定的药物-靶蛋白复合物。
2.抑制KRAS活性: 一旦结合到KRAS G12C突变体上,阿达格拉西布会干扰其正常的细胞信号传导功能,从而抑制了癌细胞的生长和增殖。
3.阻断下游信号传导: KRAS G12C突变体参与了多个下游信号传导通路,促进了癌细胞的生长和生存。阿达格拉西布的作用导致这些信号传导通路的阻断,从而阻碍了癌细胞的增殖和转移。
4.诱导细胞凋亡: 阿达格拉西布的作用可能会诱导癌细胞发生凋亡(程序性细胞死亡),从而减少了肿瘤的体积和负担。
总体而言,阿达格拉西布通过特异性地抑制KRAS G12C突变体的活性,干扰了癌细胞的生长信号传导,从而抑制了肿瘤的生长和扩散。这使得它成为一种新型的靶向治疗药物,为带有KRAS G12C突变的肿瘤患者提供了新的治疗选择,并为癌症治疗领域带来了新的希望。
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