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adagrasib/KRAZATI/MRTX-849
片剂
200 mg*120片; 200 mg*180片
18个月
MIRATI THERAPS
美国
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【适应症】
KRAZATI是RAS GTPase家族的抑制剂,适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌癌症(NSCLC)的成年患者,这些患者之前至少接受过一次全身治疗。
【推荐剂量】
• 推荐剂量:600 mg口服,每日两次。
• 吞咽药片,不论是否进食。
【不良反应】
最常见(≥25%)的不良反应为恶心、腹泻、呕吐、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、肾损伤、水肿、呼吸困难和食欲下降。(6.1)•最常见的3级或4级(≥2%)实验室异常是淋巴细胞减少、血红蛋白减少、丙氨酸氨基转移酶增加、天冬氨酸氨基转移酶升高、低钾血症、低钠血症、脂肪酶增加、白细胞减少、中性粒细胞减少和碱性磷酸酶增加。
【药理作用】
阿达格拉西布是KRAS G12C的不可逆抑制剂,与KRAS G12C中的突变半胱氨酸共价结合,并将突变KRAS蛋白锁定在其非活性状态,从而在不影响野生型KRAS蛋白的情况下阻止下游信号传导。阿达格拉西布抑制携带KRAS G12C突变的细胞中的肿瘤细胞生长和生存能力,并在具有最小脱靶活性的KRAS G12C突变的肿瘤异种移植物模型中导致肿瘤消退。
【贮藏】
将片剂储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的室温下。允许在15°C和30°C(59°F到86°F)之间的温度偏移
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