【适应症】
Kyprolis是一种蛋白酶体抑制剂，适用于：
• 用于治疗既往接受过一线至三线治疗的复发或难治性多发性骨髓瘤的成年患者，联合
 o 来那度胺和地塞米松的治疗；或
 o 地塞米松；或
 o 达雷妥尤单抗和地塞米松；或
 o  达雷妥尤单抗和透明质酸酶Daratumumab and hyaluronidase-fihj（DARZALEX FASPRO）和地塞米松；或

 o 艾沙妥昔单抗Isatuximab （SARCLISA）和地塞米松。

【推荐剂量】

剂量计算 – 根据患者基线时的实际体表面积（BSA）计算卡非佐米的给药剂量（参见【用法用量】）。对于 BSA 超过 2.2 m2的患者，计算卡非佐米。
给药剂量时将 BSA 算作 2.2 m²。
如表 1 所示，卡非佐米每周连续 2 天静脉给药，每次输液时间为 30 分钟，共 3 周，之后进入 12 天的休息期。每 28 天为 1 个治疗周期。第 1 周期的第 1 天和第 2 天按 20 mg/m2 起始剂量进行卡非佐米给药。如果可以耐受，则在第 1 周期第 8 天将剂量升高至 27 mg/m2。在每个周期（每 28 天为 1 个周期）的第 1、2、8、9、15、16、22 和 23 天口服或静脉给予 20 mg 地塞米松。在卡非佐米给药前 30 分钟至 4 小时内给予地塞米松。持续治疗直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

表 1. 卡非佐米每周 2 次给药（输注 30 分钟）与地塞米松联合用药

【不良反应】
在单药治疗试验中，至少20%的Kyprolis患者出现最常见的不良反应：贫血、疲劳、血小板减少、恶心、发热、呼吸困难、腹泻、头痛、咳嗽、外周水肿。
在联合治疗试验中，至少20%接受Kyprolis治疗的患者出现最常见的不良反应：贫血、腹泻、高血压、疲劳、上呼吸道感染、血小板减少、发热、咳嗽、呼吸困难和失眠。

【药理作用】

卡非佐米为四肽环氧酮结构的蛋白酶体抑制剂，能够不可逆地结合 20S 蛋白酶体（即 26S 蛋白酶体蛋白水解核心颗粒）的 N-末端含苏氨酸活性位点。卡非佐米对实体瘤和血液肿瘤细胞具有体外抗增殖和促凋亡活性。在动物试验中，卡非佐米可在血液和组织中抑制蛋白酶体活性，并在多发性骨髓瘤、血液学和实体瘤模型中延缓肿瘤生长。

【贮藏】
避光，密闭，2℃～8℃保存。在原包装中保存。