【适应症】

本品是一种 HMG-CoA还原酶抑制剂，可作为饮食的辅助手段，适用于：

■预防成人心血管疾病：

1）无冠心病但有多种致病危险因素的成人患者，降低其心肌梗死、中风、血运重建手术和心绞痛的风险

2）无冠心病但有多种致病危险因素的2型糖尿病成人患者，降低其心肌梗死和中风的风险

3）冠心病成人患者，降低其非致命性心肌梗死、致命性和非致命性中风的风险，血运重建手术、因CHF住院和心绞痛的风险

■高脂血症：

1）原发性高脂血症（杂合子家族性和非家族性）和混合性血脂异常成人患者，配合饮食降低其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高

2）高甘油三酯血症成人患者（Fredrickson IV 型），配合饮食治疗其TG升高

3）治疗对饮食疗法无反应的原发性异常β脂蛋白血症成人患者（Fredrickson III 型）

3）纯合子家族性高胆固醇血症 (HoFH) 成人患者，降低其总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇升高

4）杂合子家族性高胆固醇血症 (HeFH）的10岁至17岁儿童患者，其既往接受过饮食疗法治疗失败，降低其升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B水平

■使用限制：

本品尚未在Fredrickson I型和 V型血脂异常中进行研究

【推荐剂量】

■高脂血症和混合性血脂异常：

-起始剂量为10mg或20mg，口服，每日1次；

-需要大幅降低LDL-C（超过45%)的患者：起始剂量为40mg，口服，每日一次

-剂量范围10-80mg，根据患者病情及临床治疗反应，进行剂量调整；在初始剂量或/和每次滴定后，应在2至4周内分析血脂水平并相应调整剂量

■杂合子家族性高胆固醇血症儿童患者（10-17岁）：

-起始剂量为10mg，口服，每日1次

-通常剂量范围10-20mg，口服，每日1次

-根据患者临床需求，调整剂量；每次剂量调整需间隔4周及以上

■纯合子家族性高胆固醇血症：

-剂量范围为10-80mg，每日1次，口服；

-本品作为其他降脂药物的辅助剂使用

【不良反应】

最常见的不良反应（发生率≥2%）：鼻咽炎、关节痛、腹泻、四肢疼痛和泌尿道感染

【使用方法】

■本品口服给药

■可带或不带是否服用

【注意事项】

■肌病和横纹肌溶解症：

本品高剂量与环孢素和强效 CYP3A4 抑制剂（例如，克拉霉素、伊曲康唑、人类免疫缺陷病毒 (HIV) 或丙型肝炎病毒（HCV）蛋白酶抑制剂）同时使用时，肌病和横纹肌溶解症风险增加。诱发因素包括高龄（> 65 岁）、不受控制的甲状腺功能减退和肾功能损害。罕见的横纹肌溶解伴急性肾功能衰竭继发于有肌红蛋白尿，已发生病例。如果患者出现无法解释的和/或持续的肌肉疼痛，建议立即告知主治医生、压痛或弱点。如果出现确诊或疑似的肌病，立即停止本品使用

■免疫介导的坏死性肌病 (IMNM)：

已经发生了罕见的病例，一种自身免疫性肌病，与他汀类药物的使用有关。IMNM的特点是：近端肌无力和血清升高，尽管停止他汀类药物治疗，肌酸激酶仍然存在；抗 HMG CoA 还原酶抗体阳性；肌肉活检显示坏死性肌病；和免疫抑制剂的改善

■肝酶异常：

可以发生肝转氨酶持续升高。开始治疗前及此后定期检查肝酶水平

■出血性卒中：

在接受本品高剂量80mg治疗期间，出血性卒中发生率较高的患者为无冠心病但发生卒中或在6个月内TIA的患者

■其他降脂药物：

与贝特类产品或烟酸的脂质修饰剂量（≥1 g/天）会增加骨骼肌的不良反应的风险。联合使用时，需要谨慎

■利福平：

可以与本品同时服用

■口服避孕药：

炔诺酮和乙炔雌二醇的值可能增加

■ 地高辛：

应适当监测患者

■环孢菌素、替拉那韦加利托那韦、格列卡瑞韦加匹仑他韦：

避免与这些药物共同给药

■克拉霉素、伊曲康唑、沙奎那韦加利托那韦、地瑞那韦加上利托那韦、福沙那韦、福桑那韦加利托那韦，艾尔巴韦加格拉唑瑞韦、莱特莫韦：

本品剂量不能超过每日20mg

■奈非那韦：

本品剂量不能超过每日40mg

■洛匹那韦加利托那韦、西米普韦、贝特酸衍生物，红霉素，唑类抗真菌药，脂质修饰烟酸、秋水仙碱：

与这些药物联用时，应考虑风险与收益

参考链接：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2022/020702Orig1s079correctedlbl.pdf