【适应症】

本品是一种激酶抑制剂，用于治疗
• 间变性淋巴瘤激酶（ALK）或ROS1阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
• 1岁及以上的儿童患者和年轻成年患者，ALK阳性的复发性或难治性全身性间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）。
使用限制：克唑替尼胶囊在老年人复发或难治性的全身性ALK阳性间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）疾病中的安全性和有效性尚未确定。
• 患有不可切除、复发性或难治性 ALK 阳性炎性肌纤维母细胞瘤 (IMT) 的成人和 1 岁及以上儿童患者。

【推荐剂量】
•转移性非小细胞肺癌（NSCLC）: 250mg口服，每日两次，与食物同服或不同服，直至疾病进展或 患者无法耐受。
•全身性间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）:建议剂量为根据体表面积280mg/m²，口服，每日2次。

• 不可切除的 IMT：
 ○ 成人：建议剂量为每日口服两次，每次 250 mg。
 ○ 儿童：根据体表面积，建议剂量为每日口服两次，每次 280 mg/m²。
• 有关中、重度肝功能损害或重度肾功能损害患者的适应症剂量调整，请参阅完整的处方信息.

【不良反应】
在非小细胞肺癌患者中最常见的不良反应(≥25%)为视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、疲劳、食欲下降、上呼吸道感染、头晕和神经病变。
在间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）患者中最常见的不良反应(≥35%)除实验室异常外
有腹泻、呕吐、恶心、视力障碍、头痛、肌肉骨骼疼痛、口腔炎、疲劳、食欲减退、发热、腹痛、咳嗽和瘙痒。3-4级实验室异常(≥15%)为中性粒细胞减少、淋巴细胞减少和血小板减少。

【药理作用】
克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，包括 ALK、肝细胞生长因子受体（HGFR，c-Met）、 ROS1（c-cos）和 RON。易位可促使 ALK 基因引起致癌融合蛋白的表达。ALK 融合蛋白形成可 引起基因表达和信号的激活和失调，进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。克唑替 尼在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和c-Met在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用， 对表达棘皮动物微管相关类蛋白 4（EML4）或核仁磷酸蛋白（NPM）-ALK 融合蛋白或 c-Met 的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。

【贮藏】
储存于室温20° 至25°C（68° 至77°F） ；允许在15° 至30°C（59°F至86°F）短途运输。

【包装规格】

中国：200mg: 10粒/盒；30粒/盒；60粒/盒 ； 14粒/瓶；28粒/瓶；60粒/瓶
          250mg: 14粒/瓶；28粒/瓶 60粒/瓶；10粒/盒 30粒/盒；60粒/盒
美国：胶囊：200mg*60粒；250mg*60粒
          颗粒剂：20mg**60粒; 50mg*60粒; 150mg*60粒
欧盟：200mg*60粒/瓶；200mg*60粒/盒；250mg*60粒/瓶；250mg*60粒/盒

信息来源：

1. 克唑替尼胶囊说明书 （2023版）

2. HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION for XALKORI (2023/9/7版）