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抗HIV药物类型包括:

1、非核苷类逆转录酶抑制酶(NNRTI)

  • 功效:能够抑制 HIV 复制所需的蛋白质。

  • 副作用:易使HIV-1RT产生突变,形成抗性,因而限制了NNRTIs抗病毒潜力的发挥

该类药物包括:

  • 依法韦仑(Sustiva)
  • 利匹韦林(Edurant)
  • 多拉韦林(Pifeltro)


2、核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI

  • 功效:此为HIV病毒复制所需基本结构的错误版本,与天然的三磷酸脱氧核苷竞争性与HIV逆转录酶(RT)结合,抑制RT的作用,阻碍前病毒的合成。

  • 副作用:单独使用时,病毒很快产生耐药性

这类药物包括:


3、蛋白酶抑制剂(PI)

  • 功效:能够灭活 HIV 蛋白酶,这是 HIV 复制所需的另一种蛋白质。

  • 副作用:脂肪的异常分布

这类药物包括:


4、整合酶抑制剂

  • 功效:能够通过灭活名为整合酶的蛋白质起效,HIV 需利用整合酶将其遗传物质插入 CD4 T 细胞内。

  • 副作用:头痛、疲倦、入睡困难、恶心和高血糖等

这类药物包括


5、进入或融合抑制剂

  • 功效:能够阻滞 HIV 进入 CD4 T 细胞。

  • 副作用:咳嗽、发烧、上呼吸道感染、腹痛、皮疹、姿位性低血压、肌肉骨骼系统异常等症状

这类药物包括

  • 恩夫韦肽(Fuzeon)
  • 马拉韦罗(Selzentry)


6、HIV衣壳抑制剂(最新治疗药物)

  • 功效:该抑制剂可以破坏HIV病毒的衣壳,这是一种围绕病毒遗传物质和必需酶的锥形外壳,并且会干扰HIV病毒生命周期的多个阶段。因为它的作用与现有的抗逆转录病毒药物不同,所以它对已经对其他药物产生耐药性的HIV病毒仍然有效。这种药物在体内的半衰期很长,因此可以每六个月服用一次。
  • 副作用:恶心和注射部分反应,并可能持续出现结节和硬结。

这类药物包括:

  • 来那卡帕韦(Lenacapavir:该药于2022年12月22日获得美国FDA批准上市,这是最新的HIV感染治疗药物,也是HIV衣壳抑制剂首个获批药物。

7、HIV-1附着抑制剂

  • 功效:可直接与HIV-1包膜蛋白gp160中的gp120亚基结合,选择性地抑制病毒与细胞CD4受体之间的相互作用,从而防止附着。
  • 副作用:最常见的不良反应(≥5%)是恶心。

这类药物包括:

8、常见固定剂量组合药物

HIV的联合疗法,通常称为高效抗逆转录病毒疗法(HAART),由两种或多种类型的抗逆转录病毒药物组成。组合疗法降低了发生耐药性的可能性,因为HIV-1菌株不太可能突变而对组合中使用的所有药物产生耐药性。联合疗法可延长HIV-1患者的寿命,并可以大大降低病毒传播的可能性。

1、洛匹那韦/利托那韦LPV/RTV(Kaletra)

  • 2000年9月15日,雅培公司的克力芝获批上市治疗HIV感染,发达国家商品名Kaletra ,发展中国家商品名为Aluvia。
2、恩曲他滨替诺福韦片FTC/TDF(Truvada)
  • 2004年8月2日,Gilead Science推出了Truvada(舒发泰),用于治疗HIV / AIDS时,可单独使用或与其他抗逆转录病毒药物一起使用。
  • 该药在世界卫生组织的基本药物目录中。

3、依非韦仑/恩曲他滨/替诺福韦EFV/FTC/TDF(Atripla)

  • 2006年7月12日,Atripla上市,Atripla是第一种多类抗逆转录病毒药物.
4、恩曲他滨/富马酸丙酚替诺福韦FTC/TAF(Descovy)
  • 2016年4月4日上市,Gilead Science推出,达可挥(Descovy)是舒发泰(Truvada)的升级版。
  • 达可挥用于预防、阻断和治疗HIV。

5、比克恩丙诺片BIC/FTC/TAF(Biktarvy)
  • 2018年2月7日上市,Gilead Science推出,Biktarvy(必妥维)是可以作为治疗人类免疫缺陷病毒(HIV/AIDS)完整方案的组合药物的一个标准示例。
6、拉米夫定/多替拉韦DTG/3TC(Dovato
  • 2019年04月08日上市,有ViiV Healthcare推出,用于治疗体重至少40公斤的12岁以上成人和青少年的人类1型免疫缺陷病毒(HIV-1)感染。

7、多替拉韦/恩曲他滨/丙酚替诺福韦DTG/FTC/TAF(Spegra/kocitaf)

  • 2019年6月,主要面向发展中国家,印度迈兰(Mylan)制药的kocitaf(可西他夫)在老挝和南非上市。印度埃默尔(Emcure)制药 Spegra(斯佩格)在印度上市销售。
  • 其3合1固定组合成分是:特威凯(DTG)+达可挥(FTC/TAF)的组合
8、多替拉韦/拉米夫定/替诺福韦DTG/3TC/TDF(Viropil)
  • 2019年10月上市,由印度埃默尔制药(Emcure)推出,主要面向发展中国家,推出的固定剂量的组合,用于治疗HIV-1感染。

9、卡博特韦/利匹韦林注射混悬液(Cabotegravir/Rilpivirine)

  • 2021-01-21,美国FDA批准上市(商品名:Cabenuva ),美国FDA批准的首个只需每月给药一次用于HIV感染成人患者的完整治疗方案。
  • 本品是卡博特韦(一种 HIV-1 整合酶链转移抑制剂 (INSTI))和利匹韦林(一种 HIV-1 非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI))固定剂量组合制剂,适用于作为HIV-1感染的成人和12 岁及以上且体重至少 35公斤的青少年的完整治疗方案,以替他们当前抗逆转录病毒(ARV)方案,这些患者既往接受稳定的抗逆转录病毒治疗方案已实现病毒抑制(HIV-1 RNA<50 拷贝/mL),且无治疗失败史,对卡博特韦或利匹韦林无已知或疑似耐药性。
  • 最常见的1至4级不良反应(≥2%):注射部位反应、发热、疲劳性头痛、肌肉骨骼疼痛、恶心、睡眠障碍、头晕和皮疹。

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