艾滋病（AIDS）疾病介绍

• 功效：能够抑制 HIV 复制所需的蛋白质。

• 副作用：易使HIV-1RT产生突变,形成抗性,因而限制了NNRTIs抗病毒潜力的发挥

该类药物包括:

• 依法韦仑（Sustiva）
• 利匹韦林（Edurant）
• 多拉韦林（Pifeltro）

2、核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI）

• 功效：此为HIV病毒复制所需基本结构的错误版本，与天然的三磷酸脱氧核苷竞争性与HIV逆转录酶（RT）结合，抑制RT的作用，阻碍前病毒的合成。

• 副作用：单独使用时,病毒很快产生耐药性

这类药物包括:

• 阿巴卡韦（Ziagen）
• 富马酸替诺福韦二吡呋酯（Viread）
• 恩曲他滨（Emtriva）
• 拉米夫定（Epivir）
• 齐多夫定（Retrovir）

3、蛋白酶抑制剂（PI）

• 功效：能够灭活 HIV 蛋白酶，这是 HIV 复制所需的另一种蛋白质。

• 副作用：脂肪的异常分布

这类药物包括：

• 阿扎那韦（Reyataz）
• 达芦那韦（Prezista）

4、整合酶抑制剂

• 功效：能够通过灭活名为整合酶的蛋白质起效，HIV 需利用整合酶将其遗传物质插入 CD4 T 细胞内。

• 副作用：头痛、疲倦、入睡困难、恶心和高血糖等

这类药物包括

• 拉替拉韦注射液（APRETUDE）
• 多替拉韦（Tivicay）

• 拉替拉韦钠片（Vocabria）

5、进入或融合抑制剂

• 功效：能够阻滞 HIV 进入 CD4 T 细胞。

• 副作用：咳嗽、发烧、上呼吸道感染、腹痛、皮疹、姿位性低血压、肌肉骨骼系统异常等症状

这类药物包括

• 恩夫韦肽（Fuzeon）
• 马拉韦罗（Selzentry）

6、HIV衣壳抑制剂（最新治疗药物）

• 功效：该抑制剂可以破坏HIV病毒的衣壳，这是一种围绕病毒遗传物质和必需酶的锥形外壳，并且会干扰HIV病毒生命周期的多个阶段。因为它的作用与现有的抗逆转录病毒药物不同，所以它对已经对其他药物产生耐药性的HIV病毒仍然有效。这种药物在体内的半衰期很长，因此可以每六个月服用一次。
• 副作用：恶心和注射部分反应，并可能持续出现结节和硬结。

这类药物包括：

• 来那卡帕韦（Lenacapavir）：该药于2022年12月22日获得美国FDA批准上市，这是最新的HIV感染治疗药物，也是HIV衣壳抑制剂首个获批药物。

7、HIV-1附着抑制剂

• 功效：可直接与HIV-1包膜蛋白gp160中的gp120亚基结合，选择性地抑制病毒与细胞CD4受体之间的相互作用，从而防止附着。
• 副作用：最常见的不良反应（≥5%）是恶心。

这类药物包括：

• 福斯坦沙韦（fostemsavir）：2020-07-02，美国FDA批准上市（商品名：RUKOBIA ），首创的（first-in-class）HIV-1附着抑制剂。

8、常见固定剂量组合药物

HIV的联合疗法，通常称为高效抗逆转录病毒疗法（HAART），由两种或多种类型的抗逆转录病毒药物组成。组合疗法降低了发生耐药性的可能性，因为HIV-1菌株不太可能突变而对组合中使用的所有药物产生耐药性。联合疗法可延长HIV-1患者的寿命，并可以大大降低病毒传播的可能性。

1）、洛匹那韦/利托那韦LPV/RTV（Kaletra）

• 2000年9月15日，雅培公司的克力芝获批上市治疗HIV感染，发达国家商品名Kaletra ，发展中国家商品名为Aluvia。

2）、恩曲他滨替诺福韦片FTC/TDF（Truvada）

• 2004年8月2日，Gilead Science推出了Truvada（舒发泰），用于治疗HIV / AIDS时，可单独使用或与其他抗逆转录病毒药物一起使用。
• 该药在世界卫生组织的基本药物目录中。

3）、依非韦仑/恩曲他滨/替诺福韦EFV/FTC/TDF（Atripla）

• 2006年7月12日，Atripla上市，Atripla是第一种多类抗逆转录病毒药物.

4）、恩曲他滨/富马酸丙酚替诺福韦FTC/TAF（Descovy）

• 2016年4月4日上市，Gilead Science推出，达可挥（Descovy）是舒发泰（Truvada）的升级版。
• 达可挥用于预防、阻断和治疗HIV。

5）、比克恩丙诺片BIC/FTC/TAF（Biktarvy）

• 2018年2月7日上市，Gilead Science推出，Biktarvy（必妥维）是可以作为治疗人类免疫缺陷病毒（HIV/AIDS）完整方案的组合药物的一个标准示例。

6）、拉米夫定/多替拉韦DTG/3TC（Dovato）

• 2019年04月08日上市，有ViiV Healthcare推出，用于治疗体重至少40公斤的12岁以上成人和青少年的人类1型免疫缺陷病毒（HIV-1）感染。

7）、多替拉韦/恩曲他滨/丙酚替诺福韦DTG/FTC/TAF(Spegra/kocitaf)

• 2019年6月，主要面向发展中国家，印度迈兰（Mylan）制药的kocitaf（可西他夫）在老挝和南非上市。印度埃默尔（Emcure）制药 Spegra（斯佩格）在印度上市销售。
• 其3合1固定组合成分是：特威凯（DTG）+达可挥（FTC/TAF）的组合

8）、多替拉韦/拉米夫定/替诺福韦DTG/3TC/TDF(Viropil)

• 2019年10月上市，由印度埃默尔制药（Emcure）推出，主要面向发展中国家，推出的固定剂量的组合，用于治疗HIV-1感染。

9）、卡博特韦/利匹韦林注射混悬液（Cabotegravir/Rilpivirine）

• 2021-01-21，美国FDA批准上市（商品名：Cabenuva ），美国FDA批准的首个只需每月给药一次用于HIV感染成人患者的完整治疗方案。
• 本品是卡博特韦（一种 HIV-1 整合酶链转移抑制剂 （INSTI））和利匹韦林（一种 HIV-1 非核苷类逆转录酶抑制剂 （NNRTI））固定剂量组合制剂，适用于作为HIV-1感染的成人和12 岁及以上且体重至少 35公斤的青少年的完整治疗方案，以替他们当前抗逆转录病毒（ARV）方案，这些患者既往接受稳定的抗逆转录病毒治疗方案已实现病毒抑制（HIV-1 RNA<50 拷贝/mL），且无治疗失败史，对卡博特韦或利匹韦林无已知或疑似耐药性。
• 最常见的1至4级不良反应（≥2%）：注射部位反应、发热、疲劳性头痛、肌肉骨骼疼痛、恶心、睡眠障碍、头晕和皮疹。

10）、多拉韦林伊斯拉曲韦复合片（doravirine/islatravir）

• 2026-04-29，美国FDA批准上市（商品名：Idvynso），全球首个获批的非整合酶抑制剂（INSTI）双药方案，用于治疗成人HIV-1感染的药物。
• 本品为复方双药制剂，组分包含多拉韦林（doravirine） 与伊斯拉曲韦（islatravir）：多拉韦林属于 1 型人类免疫缺陷病毒（HIV-1）非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）；伊斯拉曲韦为核苷类似物逆转录酶抑制剂（NRTI）。
  本品作为完整单药治疗方案，用于成人 HIV-1 感染的替换治疗；适用人群需同时满足以下全部条件：
  患者当前采用稳定抗逆转录病毒方案，且已实现病毒学抑制（HIV-1 核糖核酸＜50 拷贝 / 毫升）；无病毒学治疗失败既往史；未检出已知可导致多拉韦林耐药的逆转录酶氨基酸替换突变。最常见不良反应（≥2%）：腹泻、头晕、乏力、腹胀、头痛、体重增加。
  
• 最常见不良反应（≥2%）：腹泻、头晕、乏力、腹胀、头痛、体重增加。

11）比克替拉韦/来那卡帕韦复合片（bictegravir and lenacapavir）

• 2026-08-27，美国FDA批准上市（商品名：Bixlenvo），本品是目前HIV-1领域最小的每日一次单片方案（STR），也是首个可用于复杂多片方案经治患者的每日单片方案。本品是一种比克替拉韦（BIC）与来那卡帕韦（LEN）组成的双药联合方案，适用于治疗成人HIV-1感染，作为完整治疗方案，替代当前的抗逆转录病毒（ARV）方案，适用对象为：在稳定的抗逆转录病毒方案下已实现病毒学抑制（HIV-1 RNA 低于50拷贝/毫升），且对本品各组成成份无已知或疑似耐药的患者。最常见的不良反应（发生率 ≥ 2%）：头痛、恶心和腹泻。