【适应症】

洛匹那韦利托那韦与其他抗逆转录病毒药物一起用于治疗成人和 14 天及以上儿童的人类免疫缺陷病毒-1 (HIV-1) 感染。

【推荐剂量】

成人患者：

■单药使用

推荐每日总剂量为800mg/200mg，有两种给药方案如下：

1）每日一次给药方案：

口服，每日一次，每次4片（每片规格200mg/50mg）

2）每日两次给药方案：

口服，每日两次，每次2片（每片规格200mg/50mg）

■与依法韦仑(efavirenz)、奈非那韦(nelfinavir)或奈维拉平(nevirapine)联合使用：

推荐每日总剂量为1000mg/250mg

口服，每日两次，每次2片（每片规格200mg/50mg）+1片（每片规格100mg/25mg）

儿童患者：

■单药使用

推荐剂量需要根据患者的体重或体表面积计算，详见下表：

（注：体表面积小于0.6㎡或不能吞咽整片药片的儿童患者推荐服用洛匹那韦利托那韦口服液）

■与依法韦仑(efavirenz)、奈非那韦(nelfinavir)或奈维拉平(nevirapine)联合使用：

孕妇患者:

推荐每日总剂量800/200mg，口服，每次2片（每片规格200mg/50mg），每日2次

（注：孕妇患者不能携带洛匹那韦抵抗突变；产后无需剂量调整；孕妇禁用洛匹那韦利托那韦口服液）

【不良反应】

最常见的不良反应为腹泻、恶心、呕吐、高甘油三酯血症和高胆固醇血症

【服用方法】

-片剂：口服用药，可带或不带食物同服；本品应该整片吞咽，不能咀嚼、掰开或压碎。

- 规格100mg/25mg片剂应该仅在能够完整吞咽药片的儿童中考虑使用

-不建议“出生妊娠周数+产后周数”不足42周且出生后不足14天的新生儿使用本品

-“每日一次给药方案”不推荐用于：

1 携带以下三种或以上洛匹那韦抵抗突变的成年患者：L10F/I/R/V, K20M/N/R, L24I, L33F, M36I, I47V, G48V, I54L/T/V,V82A/C/F/S/T, and I84V 

2 与卡马西平、苯巴比妥或苯妥英联合使用。

3 与依非韦伦、奈韦拉平或奈非那韦联合使用。

4 小于18周岁的儿童患者

5 孕妇患者

【注意事项】

•药物相互作用：同时使用本品和某些其他药物可能导致已知或潜在的显着药物相互作用。在本品治疗前和治疗期间，请检查全部处方信息避免潜在的药物相互作用 

• 早产儿的毒性：在刚出生后不久的早产新生儿中不应使用本品口服溶液，因为可能具有毒性。本品口服液安全有效剂量，在此患者人群尚未确定。

• 胰腺炎：发生了导致死亡事件的胰腺炎不良反应；根据临床需求，暂停使用本品

• 肝毒性：发生了导致死亡事件的肝毒性不良反应。在治疗前和期间，需要监测肝功能，尤其是在患有潜在肝病的患者，包括乙型肝炎和丙型肝炎，或转氨酶明显升高。

• 已经报告QT 间期延长和室速尖端扭转型的独立病例，尽管无法确定因果关系，避免在先天性长 QT 综合征、低钾血症和使用其他延长 QT 间期药的物患者中使用本品

• 某些患者可能会出现 PR 间期延长。已发生过二级和三级心脏阻塞。患有传导系统疾病、缺血性心脏病、心肌病，潜在的结构性心脏病或服用其他可能延长 PR 间期药物的患者慎用本品。 

• 患者可能会出现新的糖尿病发作或恶化，免疫重建综合征，身体脂肪的重新分布/积累。 

• 总胆固醇和甘油三酯升高。需要治疗前和定期监测。

• 血友病：可能发生自发性出血，并且可能出现额外的因子 VIII可能需要。

【相互作用】

本品共同给药可以改变其他药物的血浆浓度，其他药物也可能会改变洛匹那韦的药物血浆浓度。这就必须在治疗之前和期间考虑潜在的药物-药物相互作用

.本品对细胞色素P450系同工酶CYP3A具有强力抑制作用，CYP2D6也能被本品抑制。因此，本品会减慢通过这些酶介导的药物代谢，增加这些药物的血浓度，而增加CYP3A活性的药物可使本品代谢增加，血浓度降低。因此，在合并治疗中，本品很可能与许多药物发生相互作用

参考链接：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2020/021251s059,021906s054lbl.pdf