药物治疗
1、他汀类药物。
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阿托伐他汀(Lipitor)、氟伐他汀(Lescol)、洛伐他汀(Altoprev)、匹伐他汀(Livalo)、普伐他汀(Pravachol)、瑞舒伐他汀(Crestor)和辛伐他汀(Zocor)。
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功效:他汀类药物可阻断肝脏生成胆固醇所需的物质。因此肝脏可清除血液中的胆固醇。
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副作用:包括:头痛、恶心、头晕、气体、腹泻、便秘、肌肉或关节疼痛。
2、胆固醇吸收抑制剂。
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依折麦布(Zetia)
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功效:本品是小肠吸收饮食中的胆固醇并将其释放到血液中。通过限制对饮食胆固醇的吸收,从而帮助降低血液中的胆固醇。依折麦布可与他汀类药物一起使用。
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副作用:过敏反应——皮疹、瘙痒或荨麻疹、面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀
3、贝派地酸。
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贝派地酸(Nexletol);贝派地酸和依折麦布的复方药片(Nexlizet)
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功效:这种新型药物的作用方式与他汀类药物大致相同,但不太可能引起肌肉疼痛。其联合最大剂量的他汀类药物可能有助于显著降低 LDL 水平。
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副作用:过敏反应,如皮疹、瘙痒或荨麻疹、面部、嘴唇或舌头肿胀痛风的迹象,如关节肿胀、发红、发热或压痛,尤其是脚趾肌腱问题的迹象,例如肌腱疼痛或肿胀,或者如果您无法移动关节
4、胆汁酸结合树脂。
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考来烯胺(Prevalite)、考来维纶(Welchol)和考来替泊(Colestid)
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功效:肝脏使用胆固醇制造消化所需的胆汁酸。通过与胆汁酸结合,间接降低胆固醇。这会促使肝脏使用过量胆固醇制造更多胆汁酸,从而降低血液中胆固醇的水平。
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副作用:过敏反应——皮疹、瘙痒、荨麻疹、面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀;出血——血便或黑色焦油样大便、吐血或看起来像咖啡渣的棕色物质、红色或深棕色尿液、皮肤上的红色或紫色小斑点、不寻常的瘀伤或出血
5、PCSK9 抑制剂。
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阿利库单抗(Praluent)和依洛尤单抗(Repatha)
功效:可用于那些因基因病导致 LDL 水平异常升高的人群,或对他汀类药物或其他胆固醇药物不耐受的冠心病患者。这类药物以皮下注射方式给药,需每几周注射一次,且价格高昂。副作用:疲劳、肌肉疼痛或酸痛、注射部位附近肿胀。
本品为大环肽,可与 PCSK9 结合。PCSK9 能够结合肝细胞表面的低密度脂蛋白受体(LDLR),促使肝脏内的 LDLR 发生降解。本品通过抑制 PCSK9 与 LDLR 的结合,使可用于清除低密度脂蛋白胆固醇(LDL‑C)的 LDLR 数量增加,进而降低 LDL‑C 水平。
推荐剂量:每次20mg,口服,每日1次。晨起空腹服用,用水、黑咖啡或原味清茶送服。
最常见的不良反应为腹泻与头晕。
功效:本品是一种前蛋白转化酶枯草溶菌素 9 型(PCSK9)抑制剂,作为饮食与运动的辅助治疗成人高胆固醇血症(包括杂合子型家族性高胆固醇血症 HeFH),以降低其低密度脂蛋白胆固醇(LDL‑C)。常见不良反应(≥1%):注射部位反应、鼻咽炎、腹泻、恶心、外周水肿。
6、血管生成素样蛋白 3 (ANGPTL3) 抑制剂
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依维苏单抗(Evinacumab-dgnb)
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功效:本品是一种血管生成素样蛋白 3 (ANGPTL3) 抑制剂,适用于作为其他低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 降低方案的辅助药物,用于治疗成人和5岁及以上儿童患者的纯合子家族性高胆固醇血症 (HoFH)。
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副作用:鼻咽炎、流感样症状、头晕、流涕、恶心和疲劳。
7、复合制剂
功效:本品是瑞舒伐他汀(一种 HMG 辅酶 A 还原酶)抑制剂(他汀类药物)和依折麦布(一种膳食胆固醇吸收剂)组合,适用于成人:
-作为饮食的辅助手段,用于原发性非家族性高脂血症患者,可降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDLC)
-单独使用或作为其他 LDL-C 降低疗法的辅助手段,用于纯合子家族性高胆固醇血(HoFH)患者,可降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。
8.siRNA超长效降脂药物
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英克司兰钠(inclisiran):2021-12-22,美国批准上市(商品名:Leqvio);023-08-22,中国批准上市(商品名:乐可为)
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功效:本品可作为饮食的辅助疗法,用于成人原发性高胆固醇血症(杂合子型家族性和非家族性)或混合型血脂异常患者的治疗;在接受最大耐受剂量的他汀类药物治疗仍无法达到LDL-C目标的患者中,与他汀类药物、或者与他汀类药物及其他降脂疗法联合用药;或者在他汀类药物不耐受或禁忌使用的患者中,单独用药或与其他降脂疗法联合用药。
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副作用:注射部位反应(3.1%)、注射部位疼痛(2.2%)、注射部位红斑(1.6%)及注射部位皮疹(0.7%)。