阿培利司（Alpelisib）-Piqray是第一个选择性PI3Kα抑制剂。在临床前模型中，它不仅有效地抑制了两种最常见的PIK3CA突变（H1047R和E545K），IC50约为4nmol/L，还证明了双重作用机制，即在某些ER+/PIK3CA突变乳腺癌细胞系中以剂量依赖的方式抑制PI3K和诱导p

阿培利司（Alpelisib）-Piqray用于治疗男性和绝经后女性的乳腺癌，即HR阳性、HER2阴性、晚期或已扩散至身体其他部位(转移性)的乳腺癌。阿培利司是一种靶向治疗药物，来自一类称为PI3K抑制剂（磷酸肌醇3-激酶抑制剂）的药物，有时也被称为激酶抑制剂。于2019年5月成为美国食品药品监督管

阿培利司（Alpelisib）-Piqray是一种癌症药物，用于治疗患有局部晚期或已扩散到身体其他部位的乳腺癌的绝经后妇女和男子。只有当癌细胞表面有某些激素的受体（HR阳性）并且没有大量的另一种受体HER2（HER2阴性）时，才能使用阿培利司治疗，此时癌细胞还必须被证明在称为“PIK3CA”的基因中

阿培利司（Alpelisib）-Piqray是一种靶向药物，用于治疗某些乳腺癌患者，这些患者的肿瘤带有PIK3CA突变。阿培利司通过抑制PI3K蛋白激酶的活性来发挥作用。然而，耐药是一种可能发生的情况，这意味着患者可能会对该药物失去敏感性。耐药发生的时间因个体差异而异，没有固定的时间框架。一些研究表

阿培利司（Alpelisib）-Piqray的推荐剂量为每日一次300mg（两片150mg薄膜衣片），随食物服用，继续治疗，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。当与阿培利司一起给药时，氟维司群的推荐剂量为500mg，在第1、15和29天给药，此后每月一次，还需根据其处方信息进行调整。如果患者正在服用阿

在阿培利司（Alpelisib）-Piqray的临床研究中，最常见的不良反应包括腹泻、皮疹、恶心、疲劳、食欲下降、口腔炎、呕吐、体重下降、脱发；实验室异常是葡萄糖升高、肌酸酐升高、淋巴细胞计数下降、γ-谷氨酰转移酶（GGT）升高、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、血红蛋白下降、脂肪酶增加、钙减少、葡萄

阿培利司（Alpelisib）-Piqray与氟维司群fulvestrant（Faslodex）联合用于治疗一种特定类型的乳腺癌症，这种癌症在已经经历更年期（“生命改变”，“月经期结束”）的女性或在某些其他治疗期间或之后癌症恶化的男性中已扩散到附近组织或身体其他部位。阿培利司是一种口服片剂，只要医生

阿培利司（Alpelisib）-Piqray于2019年5月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，是首个获批的PI3K抑制剂，用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变，用于绝经后妇女和男性患者的晚期或转移性乳腺癌，可以联合氟维司群（fulvestr

在临床前和临床试验中，PI3K的选择性抑制剂阿培利司（Alpelisib）-Piqray已被证明在HR+PIK3CA突变的晚期乳腺癌中与内分泌治疗联合有效，目前已经广泛报道了阿培利司与靶向药物组合的协同作用。磷酸肌醇3-激酶（PI3K）信号通路因其在癌症生长、增殖和迁移中的重要作用。在SOLAR-1

阿培利司（Alpelisib）-Piqray是一种口服的磷酸肌醇-3激酶（PIK3CA）α催化亚基的小分子抑制剂，PIK3CA是细胞生长和增殖的重要介质。PIK3CA突变存在于多种形式的癌症中，包括乳腺癌、卵巢癌和结直肠癌。这些突变导致细胞生长、分化、增殖和凋亡的失调，这些途径在癌症的发展中很重要。