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阿培利司(Alpelisib)-Piqray是第一个选择性PI3Kα抑制剂。在临床前模型中,它不仅有效地抑制了两种最常见的PIK3CA突变(H1047R和E545K),IC50约为4nmol/L,还证明了双重作用机制,即在某些ER+/PIK3CA突变乳腺癌细胞系中以剂量依赖的方式抑制PI3K和诱导p110α降解。
PIK3CA突变和/或扩增是通过一次人体I期研究显示出的,该研究纳入了134名癌症类型的患者,他们都接受了阿培利司单药治疗。仅在每日一次剂量≥270 mg时观察到客观肿瘤反应,总有效率(ORR)为6.0%。52.2%的患者病情稳定,9.7%的患者病情维持>24周。在ER+/HER2-晚期癌症患者中,每天接受一次≥270mg阿培利司治疗,中位无进展生存率(PFS)为5.5(95%CI 3.0–7.0)个月。
阿培利司原研药没有在国内上市,因此也无法纳入医保行列。在海外出售的阿培利司原研药有欧洲版、印度版,其药物成分基本一致,欧洲版规格150mg*56片每盒的价格可能在4万多人民币(受汇率影响价格可能会发生波动),而印度版规格150mg*28片每盒的价格可能在5千多人民币(受汇率影响价格可能会发生波动)。目前还没有阿培利司仿制药生产上市。
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